α4Gn-T阻害剤

一般的なα4Gn-T阻害剤には、Swainsonine CAS 72741-87-8、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Castanospermine CAS 79831- -76-8、セフトリアキソン二ナトリウム塩、ヘミヘプタ水和物 CAS 104376-79-6、およびスベロイランilideヒドロキサム酸 CAS 149647-78-9。

1α4Gn-T阻害剤には、糖タンパク質の生合成に関与する糖転移酵素であるα4Gn-Tの酵素活性に影響を与えることができる多様な化合物が含まれる。これらの阻害剤は必ずしも酵素の活性部位に直接結合するわけではないが、α4Gn-Tが関与するグリコシル化プロセス全体に影響を与える可能性がある。糖タンパク質の成熟と輸送の重要なステップに介入することにより、これらの阻害剤はα4Gn-Tの機能を破壊する。阻害は糖鎖形成経路の様々な段階、例えば糖鎖の新生タンパク質への最初の転移、小胞体やゴルジ体内での糖鎖のプロセシング、あるいは糖タンパク質の細胞内での最終目的地への輸送や細胞外への分泌などで起こりうる。

このクラスの化学的阻害剤は、グリコシル化経路の上流または下流に位置する主要な酵素を標的とすることによって作用し、それによって基質の利用可能性や糖タンパク質の適切なフォールディングやプロセッシングに影響を与える。α4Gn-Tが修飾する糖タンパク質の機能に不可欠な小胞体やゴルジ体での糖修飾を阻害するものもある。ある種の阻害剤は、細胞内輸送経路を破壊することにより、α4Gn-Tを含む糖鎖修飾酵素の局在を誤らせる。このミスローカライゼーションにより、α4Gn-Tは基質へのアクセスや酵素機能を効果的に発揮することができなくなる。これらの阻害剤の化学組成は様々であり、グリコシル化過程における基質や中間体を模倣した低分子化合物も含まれる。このクラスの阻害剤はグリコシル化経路に大きな影響を与えることができ、細胞内の様々な生化学的プロセス間の複雑な相互作用と、化学的調節に対するこれらのプロセスの感受性の高さを示している。