ALG2阻害剤

一般的な ALG2 阻害剤には、Swainsonine CAS 72741-87-8、Castanospermine CAS 79831-76-8、Deoxymannojirimycin hydrochloride CAS 8444 4-90-6、デオキシノジリマイシン CAS 19130-96-2、および N-(n-ブチル)デオキシガラクトノジリマイシン CAS 141206-42-0。

ALG2遺伝子によってコードされるALG2は、糖転移酵素1ファミリーの極めて重要な構成要素である。ALG2はマンノシル化プロセスにおいて重要な役割を果たしており、特定のドリコール結合オリゴ糖基質にα1,3結合マンノース残基を付加し、複合型オリゴ糖の合成に寄与する。要するに、ALG2はマンノース残基の転移を促進し、Man(3)GlcNAc(2)-dolicholich diphosphateのような構造を形成する。この構造は、多くのタンパク質の安定性、局在性、機能にとって重要な翻訳後修飾である正しいタンパク質のグリコシル化に不可欠である。ALG2の機能は細胞操作の中心であり、その活性の乱れは細胞に重大な結果をもたらす可能性がある。

ALG2阻害剤のカテゴリーには、ALG2のマンノシルトランスフェラーゼ活性を調節し、主に低下させることができる様々な化学物質が含まれる。これらの阻害剤は一般的に、ALG2と直接相互作用するか、その基質や補因子の利用可能性や構造を調節することによって機能する。要するに、マンノース残基の標的への転移を促進する酵素の能力を阻害するのである。これらの阻害剤の中には、ALG2の天然の基質を模倣することで効果を発揮するものもあり、競合的阻害剤として作用する。他のものは、グリコシル化経路内の重要な相互作用を破壊し、ALG2活性に間接的な影響を及ぼすかもしれない。さらに、ALG2の機能を間接的に調節するために、糖鎖形成経路の膜動態や他の酵素に影響を与えるものもある。これらの阻害剤が作用する無数の方法は、グリコシル化経路の複雑さと、この複雑な細胞内プロセスの特定のステップを調節するのに必要な微妙なアプローチを示している。