Aldose Reductase阻害剤
一般的なアルドース還元酵素阻害剤には、エパルレスタット CAS 82159-09-9、アルレスタチン CAS 51411-04-2、スタチル CAS 72702-95-5、 2-クロロ-1-(4-フルオロベンジル)ベンズイミダゾール CAS 84946-20-3 および EBPC CAS 57056-57-2。
アルドース還元酵素は、主にポリオール経路に関与する酵素であり、グルコースからソルビトールへの変換に重要な役割を果たしています。この酵素の活性は、細胞プロセスにおいて極めて重要であり、特に高血糖状態においてはグルコースの供給量が代謝需要を上回り、ポリオール経路の流量が増加します。アルドース還元酵素は、この経路の最初のステップを促進し、NADPHを還元剤としてアルドース糖を対応するアルコール形態に還元します。この生化学反応は、ソルビトールの蓄積が細胞の浸透圧に影響を与え、さまざまな細胞機能障害を引き起こす可能性があるため、細胞の浸透圧調節に不可欠です。この酵素は、目の水晶体、神経、腎臓、血管など、多くの組織に広く存在し、その活性はグルコースの代謝管理と高血糖による浸透圧ストレスの緩和に関連しています。
アルドース還元酵素の阻害については、ポリオール経路を遮断して細胞内の過剰なソルビトールの悪影響を予防または緩和することに焦点を当てて、広範囲に研究されている。阻害戦略は、酵素の活性部位を遮断し、アルドース糖基質の結合を防ぐことに重点が置かれています。これは、酵素の天然基質または生成物の構造を模倣する分子を設計することで達成でき、酵素の活性部位を占めることで酵素を競合的に阻害します。また、活性部位以外の部位に結合し、酵素の基質に対する親和性を低下させる構造変化を誘発する非競合阻害剤も研究されています。これらの阻害メカニズムは、細胞生理学における酵素の役割を理解し、細胞内グルコース濃度管理に関与する生化学的経路を探索する上で極めて重要です。アルドース還元酵素とその阻害に関する研究は、生化学研究の重要な分野を網羅しており、酵素の構造と機能の関係、阻害剤との相互作用の動態、グルコース代謝が変化した条件下における細胞の恒常性への影響の解明に重点が置かれています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Epalrestat | 82159-09-9 | sc-218319 | 10 mg | $200.00 | 2 | |
エパルレスタットは、糖尿病性神経障害の治療に使用される別のアルドース還元酵素阻害剤です。グルコースのソルビトールへの変換を減少させることで作用します。 | ||||||
Alrestatin | 51411-04-2 | sc-201443 sc-201443A | 10 mg 50 mg | $113.00 $510.00 | ||
アルレスタチンは、糖尿病性白内障におけるアルドース還元酵素の役割を研究するために使用されたアルドース還元酵素阻害剤です。 | ||||||
Statil | 72702-95-5 | sc-361367 | 100 mg | $235.00 | 1 | |
ポナルレスタットは強力なアルドース還元酵素阻害剤であり、糖尿病性神経障害の治療効果について評価されています。 | ||||||
2-Chloro-1-(4-fluorobenzyl)benzimidazole | 84946-20-3 | sc-206422 | 1 g | $130.00 | ||
2-クロロ-1-(4-フルオロベンジル)ベンズイミダゾールは、主にハロゲン置換基を介してアルドース還元酵素と顕著な相互作用を示し、結合親和性を高める。この化合物のユニークな電子的特性は、酵素の動力学的調節を容易にし、基質へのアクセス性を変化させる可能性がある。剛直なベンズイミダゾール骨格は、活性部位の芳香族残基との効果的なスタッキング相互作用を促進し、触媒効率に影響を与える。この化合物の特徴的な構造的特徴は、コンフォメーションダイナミクスにも影響を与え、酵素制御に影響を与える可能性がある。 | ||||||
EBPC | 57056-57-2 | sc-203572 sc-203572A | 10 mg 50 mg | $115.00 $485.00 | ||
EBPCは、酵素と基質の結合に有利な環境を作り出す特異的な官能基を通じて、アルドース還元酵素と相互作用するユニークな能力を示す。この化合物の立体配置は、活性部位内での最適な配向を可能にし、触媒回転率を向上させる。さらに、電子吸引性の特性は酵素の酸化還元状態に影響を与え、反応経路を変化させる可能性がある。複数の置換基が存在することで、そのコンフォメーションの柔軟性が際立ち、酵素活性全体に影響を与える。 | ||||||
TCS PIM-1 4a | 438190-29-5 | sc-296450 sc-296450A | 10 mg 50 mg | $64.00 $346.00 | ||
TCS PIM-1 4aは、酵素の相互作用を安定化させるユニークな構造モチーフにより、アルドース還元酵素に対して顕著な特異性を示す。その強固な骨格は、基質の効果的なアライメントを促進し、結合親和性を高める。酵素のコンフォメーション・ダイナミクスを調節するこの化合物の能力は、反応速度に影響を与える速度論的プロファイルの変化につながる可能性がある。さらに、そのユニークな電子的特性は、酵素の触媒機構に影響を与え、基質のチャネリングや生成物の形成に関する洞察をもたらす可能性がある。 | ||||||
Tolrestat | 82964-04-3 | sc-474725 | 10 mg | $250.00 | ||
Tolrestatは、糖尿病合併症への効果について試験が行われている別のアルドース還元酵素阻害剤です。 | ||||||
Benfotiamine | 22457-89-2 | sc-204639 sc-204639A | 250 mg 1 g | $51.00 $168.00 | ||
直接的なアルドース還元酵素阻害剤ではないが、ベンフォチアミンはチアミン（ビタミンB1）の合成誘導体で、酵素の活性化を阻害し、ソルビトールの蓄積を防ぐことができる。 | ||||||