ALDH3B1阻害剤
一般的なALDH3B1阻害剤としては、ジスルフィラムCAS 97-77-8、シアナミドCAS 420-04-2、ダイドジンCAS 552-66-9、ゴシポールCAS 303-45-7、オメプラゾールCAS 73590-58-6が挙げられるが、これらに限定されない。
ALDH3B1阻害剤には、様々なメカニズムでALDH3B1タンパク質の酵素活性を阻害することができる化合物が含まれる。ジスルフィラムとシアナミドは、アルデヒド基質結合部位に結合するか、活性部位システインを共有結合で修飾することにより、ALDH3B1の活性部位と直接相互作用して機能し、酵素の阻害につながる。ダイジン、ゴシポール、4-ジエチルアミノベンズアルデヒド、フェルラ酸などの化合物は、アルデヒド基質と酵素の活性部位を競合させることにより、競合的阻害を示す。この競合的メカニズムにより、酵素の近傍にこれらの阻害剤が存在すると、生理的基質が触媒部位にアクセスできなくなり、ALDH3B1の機能活性が低下する。
競合的阻害に加え、異なる化合物では他のメカニズムも作用する。例えば、ベノミルやアルジカルブは、酵素-基質相互作用と触媒反応に重要な活性部位内の必須残基と相互作用することによってALDH3B1を阻害する。オメプラゾールはシステイン残基と付加体を形成することにより活性部位を修飾し、正常な酵素活性を阻害する。対照的に、アセトアルデヒドと抱水クロラールは基質阻害のメカニズムを利用し、高濃度の基質が阻害効果をもたらし、ALDH3B1全体の活性を低下させる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
銅に結合するキレート剤であり、ALDH2阻害剤としても知られています。ジスルフィラムは、アルデヒド基質結合部位に結合することでALDH3B1を阻害し、アルデヒド基質の触媒反応を妨げることができます。 | ||||||
Cyanamide | 420-04-2 | sc-239592 sc-239592A | 5 g 25 g | $21.00 $77.00 | ||
アルデヒド脱水素酵素阻害剤は、活性部位のシステインを共有結合で修飾します。シアナミドは活性部位の求核性システインと反応してALDH3B1を阻害し、基質の接近を妨げる可能性があります。 | ||||||
Daidzin | 552-66-9 | sc-202123 sc-202123A | 1 mg 5 mg | $71.00 $134.00 | 1 | |
アルデヒド脱水素酵素を強力に阻害するイソフラボン。ダイジンは、アルデヒド基質と競合して活性部位に結合する競合阻害によってALDH3B1を阻害する。 | ||||||
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | $114.00 $225.00 | 12 | |
アルデヒド脱水素酵素阻害活性を持つ綿実由来のフェノール化合物。酵素に結合して不活性化し、ALDH3B1を阻害する可能性がある。 | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
システイン残基と付加体を形成しうるプロトンポンプ阻害剤。オメプラゾールは活性部位のシステインを修飾することによってALDH3B1を阻害し、酵素活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Trichloroacetaldehyde-13C2 | sc-474862 | 2.5 mg | $380.00 | |||
ALDHによって代謝される鎮静・催眠剤。抱水クロラールはALDH3B1の基質として作用し、高濃度では基質阻害により酵素を阻害する可能性がある。 | ||||||
Ferulic acid | 1135-24-6 | sc-204753 sc-204753A sc-204753B sc-204753C sc-204753D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $42.00 $62.00 $153.00 $552.00 $988.00 | 10 | |
ALDHを阻害するヒドロキシ桂皮酸。フェルラ酸は、アルデヒド基質と活性部位を競合することにより、ALDH3B1を阻害する。 | ||||||