AKR1C20阻害剤
一般的なAKR1C20阻害剤としては、Flufenamic acid CAS 530-78-9、Indomethacin CAS 53-86-1、Sulindac CAS 38194-50-2、Aspirin CAS 50-78-2、Ibuprofen CAS 15687-27-1などが挙げられるが、これらに限定されない。
AKR1C20の化学的阻害剤は、その基質であるプロスタグランジンの利用可能性を低下させることにより、タンパク質の機能を阻害することができる。非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）の一種であるフルフェナム酸は、プロスタグランジン合成酵素を阻害してプロスタグランジンの合成を制限することにより、タンパク質を阻害することができる。同様に、インドメタシンは、シクロオキシゲナーゼ（COX）を阻害することにより、プロスタグランジンの産生を減少させ、AKR1C20を間接的に阻害することができる。スリンダックは、その活性代謝物を通してCOX-1およびCOX-2酵素の両方を阻害し、プロスタグランジン合成の減少をもたらし、基質が不足するためにAKR1C20活性が低下する。COX酵素を不可逆的に阻害するアスピリンもまた、プロスタグランジン合成の減少をもたらし、AKR1C20活性を間接的にさらに阻害する。
COX阻害というテーマを続けると、イブプロフェンとナプロキセンはともにCOX酵素を阻害し、プロスタグランジン合成を低下させ、AKR1C20活性を低下させる。ケトプロフェンも同様に、プロスタグランジンの合成を低下させ、AKR1C20を阻害する。ピロキシカムは、COX酵素を阻害することによりプロスタグランジン合成を阻害し、やはりAKR1C20活性を低下させる。メフェナム酸もフェナマート系NSAIDであり、COXを阻害してプロスタグランジン合成を低下させ、間接的にAKR1C20を阻害する。COXを強力に阻害することで知られるジクロフェナクは、プロスタグランジンの合成を低下させ、AKR1C20を阻害する。選択的COX-2阻害薬であるセレコキシブもプロスタグランジン濃度を低下させ、AKR1C20を阻害する。最後に、アセトアミノフェンは主に脳のCOX-2に作用し、プロスタグランジンの合成を低下させ、AKR1C20の活性を制限する。これらの化学物質はすべて、AKR1C20の活性に不可欠なプロスタグランジンの合成を減少させ、基質の利用可能性を低下させることによってタンパク質の機能を阻害するという共通のメカニズムを持っている。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
フルフェナミド酸は、フェナメート系非ステロイド性抗炎症薬の一種であり、プロスタグランジン合成酵素を阻害することが知られている。AKR1C20はプロスタグランジン代謝に関与している。プロスタグランジン合成酵素の阻害は、AKR1C20の基質利用可能性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
インドメタシンはシクロオキシゲナーゼ（COX）阻害剤として作用します。COXを阻害することで、プロスタグランジンの産生が減少します。AKR1C20はプロスタグランジンの減少に関与しているため、インドメタシンの作用によりAKR1C20の機能要件が減少します。 | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
スリンダックは代謝物を通じてCOX-1およびCOX-2を阻害し、プロスタグランジンの合成を減少させます。プロスタグランジンを減少させる役割を果たすAKR1C20は、作用する基質を減少させ、それによってその機能を阻害することになります。 | ||||||
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | $20.00 $41.00 | 4 | |
アスピリンは不可逆的にCOX酵素を阻害し、この酵素はプロスタグランジンの生成に関与しています。プロスタグランジンの合成が減少すると、基質の不足により、プロスタグランジンを減少させるAKR1C20の活性が間接的に阻害されます。 | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
イブプロフェンはCOX阻害剤であり、プロスタグランジン合成を減少させます。プロスタグランジンレベルが低下すると、その基質の利用可能性が低下するため、AKR1C20によるその減少の役割が阻害されます。 | ||||||
Naproxen | 22204-53-1 | sc-200506 sc-200506A | 1 g 5 g | $24.00 $40.00 | ||
ナプロキセンはCOX-1とCOX-2の両方を阻害し、プロスタグランジンの合成を減少させます。AKR1C20はプロスタグランジン代謝に関与しているため、ナプロキセンの作用は間接的に基質を制限することでAKR1C20の活性を阻害します。 | ||||||
Ketoprofen | 22071-15-4 | sc-205359 sc-205359A | 5 g 25 g | $93.00 $308.00 | 2 | |
ケトプロフェンはCOX阻害剤であり、プロスタグランジンの合成を減少させます。プロスタグランジンの利用可能性が減少すると、プロスタグランジン代謝経路に関与するAKR1C20は機能的に阻害されることになります。 | ||||||
Piroxicam | 36322-90-4 | sc-200576 sc-200576A | 1 g 5 g | $107.00 $369.00 | 2 | |
ピロキシカムはCOX酵素を阻害することでプロスタグランジン合成を阻害します。この作用により、プロスタグランジンを減少させるAKR1C20の基質が減少し、その結果、その活性が阻害されます。 | ||||||
Mefenamic acid | 61-68-7 | sc-205380 sc-205380A | 25 g 100 g | $104.00 $204.00 | 6 | |
メフェナム酸はフェナメート群の一部であり、COX阻害剤として作用します。プロスタグランジン合成を減少させるため、還元のためのプロスタグランジンの利用可能性を減少させることによって間接的にAKR1C20の機能を阻害します。 | ||||||
Diclofenac acid | 15307-86-5 | sc-357332 sc-357332A | 5 g 25 g | $107.00 $292.00 | 5 | |
ジクロフェナクは強力なCOX阻害作用で知られ、プロスタグランジン合成の減少をもたらす。AKR1C20の基質であるプロスタグランジンの産生が減少すると、AKR1C20の機能が阻害される。 | ||||||