AKR1C19 アクチベーター

一般的なAKR1C19活性化物質としては、PGE2 CAS 363-24-6、ビタミンK3 CAS 58-27-5、18 β-グリチルレチン酸 CAS 471-53-4、インドメタシン CAS 53-86-1およびフルフェナム酸 CAS 530-78-9が挙げられるが、これらに限定されない。

アルド-ケト還元酵素ファミリー1メンバーC19の化学的活性化剤は、様々なメカニズムを通じてその酵素活性を調節する上で重要な役割を果たす。例えば、プロスタグランジンE2は、様々なプロスタグランジン基質を産生することで知られるシクロオキシゲナーゼ経路と複雑に関連しているため、還元に利用可能な基質のプールを拡大することによって、この酵素の機能を高める。同様に、メナジオンとグリチルレチン酸は、アルドケト還元酵素ファミリー1メンバーC19の特異的基質となる。これらの酵素的還元は、基質依存的な活性化メカニズムを例証するように、酵素回転率の上昇に直接つながる。このプロセスにより、これらの基質が豊富な場合、酵素は機能的に活性化される。

さらに、インドメタシン、フルフェナム酸、ジクロフェナク、イブプロフェン、ナプロキセン、スリンダク、フェノプロフェン、ケトプロフェン、アセチルサリチル酸などの抗炎症剤も、アルドケト還元酵素ファミリー1メンバーC19の活性化剤として作用する。シクロオキシゲナーゼ酵素を阻害する役割で従来から知られているこれらの化合物は、アルド-ケト還元酵素ファミリー1メンバーC19による還元の基質にもなり、その結果、酵素作用が増幅される。アルド-ケト還元酵素ファミリー1メンバーC19によるこれらの化合物の還元は生化学的に有利な反応であり、酵素の触媒効率を高める結果となる。この基質を介した活性化は、アルド-ケト還元酵素ファミリー1メンバーC19が幅広い基質特異性を持ち、その活性がこれらの外因性化学活性化物質の存在によって大きく影響されることを示している。これらの化学物質が酵素によって還元されると、アルド-ケト還元酵素ファミリー1メンバーC19は確実に機能的に活性化され、それによって酵素が関与する代謝経路での役割が促進される。