AKAP149_AKAP121(AKAP1)活性化剤には、AKAP1に直接結合して活性化するわけではないが、関連するシグナル伝達経路、特にプロテインキナーゼA(PKA)が関与する経路を調節することにより、その活性に影響を及ぼす可能性を持つ様々な化合物が含まれる。これらの活性化剤は、細胞内でのPKAの特異的局在化に不可欠なAKAP1の足場機能を調節する上で重要な役割を果たしており、その結果、様々な細胞プロセスに大きな影響を及ぼしている。
サイクリックAMP(cAMP)、フォルスコリン、イソプロテレノールなどの化合物は、細胞内のcAMPレベルを上昇させることで機能する。上昇したcAMPレベルはPKAの活性化につながり、PKAはAKAP1と相互作用して特定の細胞部位に局在する。この相互作用は、PKAが介在するリン酸化事象を正確に制御するために極めて重要である。同様に、IBMXとロリプラムは、ホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPレベルを上昇させ、AKAP1とPKAの相互作用とそれに続く細胞機能を高める可能性がある。エピネフリンのようなアドレナリン作動薬やアデノシンのようなアデノシン受容体調節薬もまた、cAMPレベルを調節する役割を果たし、PKA局在化におけるAKAP1の役割に間接的に影響を及ぼす。カフェインやテオフィリンのようなこのクラスの他のメンバーも、ホスホジエステラーゼ阻害を介してcAMPを増加させることにより、同様に機能する。さらに、BrevetoxinやOuabainのような化合物は、AKAP1-PKA軸と直接相互作用はしないものの、AKAP1の足場機能に影響を及ぼす可能性のある細胞内シグナル伝達経路に間接的に影響を及ぼす可能性がある。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 60-92-4 | sc-217584 sc-217584A sc-217584B sc-217584C sc-217584D sc-217584E | 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g 50 g | $116.00 $179.00 $265.00 $369.00 $629.00 $1150.00 | ||
PKAの制御サブユニットに結合することでPKA活性を上昇させ、PKAを特定の部位に局在させるAKAP1の足場機能を高めることができる。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させ、それによってPKA活性とAKAP1との相互作用を高める。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
β-アドレナリン作動薬で、cAMPレベルを上昇させ、AKAP1を介したPKAの局在化を促進する可能性がある。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
ホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤は、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKA局在化におけるAKAP1の役割を間接的に強化する。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ホスホジエステラーゼ4を選択的に阻害し、cAMPレベルを上昇させ、AKAP1とPKAの相互作用を高める可能性がある。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
アドレナリン受容体を介してアデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMPを増加させ、それによってAKAP1を介したPKA標的化に影響を及ぼす。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $34.00 $48.00 $300.00 $572.00 $1040.00 $2601.00 $4682.00 | 1 | |
アデノシン受容体を介してcAMPレベルを調節し、間接的にPKA局在化におけるAKAP1の役割に影響を与える。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 50 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $33.00 $67.00 $97.00 $192.00 $775.00 | 13 | |
ホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPレベルを上昇させ、PKA局在化におけるAKAP1の機能を高める可能性がある。 | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $32.00 $85.00 | 6 | |
カフェインと同様に、ホスホジエステラーゼを阻害することでcAMPを増加させ、AKAP1の足場機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $516.00 | |||
Na+/K+-ATPaseを阻害し、間接的に細胞内シグナル伝達に影響を与え、AKAP1とPKAの相互作用に影響を与える可能性がある。 | ||||||