AIDA アクチベーター

一般的なAIDA活性化剤としては、リチウムCAS 7439-93-2、SB-216763 CAS 280744-09-4、GSK-3インヒビターIX CAS 667463-62-9、SKL2001 CAS 909089-13-0、IWP-2 CAS 686770-61-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

AIDAアクチベーターは、Axin相互作用因子である背側化関連タンパク質（AIDA）の機能性に影響を与えるように設計されたユニークな化学物質のクラスである。Wntシグナル伝達経路の極めて重要な構成要素として、AIDAは主要な細胞プレーヤー、特にAxinと相互作用し、多くの細胞事象の結果を決定する。AIDAを直接的または間接的に標的とすることで、これらの活性化因子はAIDAの制御機能を制御し、Wnt経路が支配する細胞内活動のカスケードにより顕著な影響を与えることができる。

例えば塩化リチウムは、アクシンとしばしば複合体を形成するキナーゼであるGSK-3β活性を破壊する。この破壊はβ-カテニンの安定化につながり、経路におけるアイダの機能を間接的に促進する。一方、プルモルファミンはSmoothened受容体と直接相互作用し、AIDAに関連するものを含む下流のシグナル伝達イベントに影響を与える。DNAメチル化酵素阻害剤である5-アザシチジンは、細胞内の遺伝子発現プロファイルを変化させることができ、Wntシグナル伝達におけるAIDAの役割を調節するもう一つの道を提供する。SKL2001はβ-カテニンを直接標的とし、その分解を阻止してシグナル伝達を増幅する。AIDAがこれらの経路において極めて重要な位置にあることを考えると、このような活性化因子による調節は、Wnt経路におけるより広範な事象のカスケードに影響を与える道を示している。