AI316807 アクチベーター

一般的なAI316807活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピガロカテキン CAS 989-51-5、D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6、および PMA CAS 16561-29-8 などがある。

AI316807の活性化剤は、異なるシグナル伝達メカニズムによってAI316807の機能的活性のアップレギュレーションを促進する化学物質の集合体である。フォルスコリンは、細胞内cAMPを上昇させることにより、PKAシグナルを増強してAI316807の活性を間接的に促進し、その後AI316807をリン酸化して活性化する。IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することによりcAMPレベルを安定化し、AI316807のPKAを介した活性化経路をさらに増強する。エピガロカテキンガレートは、特定のプロテインキナーゼを阻害することで、AI316807を負の調節作用から解放する役割を果たし、これらのキナーゼがAI316807の活性を抑制する役割を果たしていると推定される。一方、スフィンゴシン-1-リン酸は受容体を介したシグナル伝達によってPI3K/Akt経路を活性化することができ、これらの経路の下流に存在するか、あるいはこれらの経路によって調節されている場合には、AI316807の活性化につながる可能性がある。

AI316807の活性化剤には、様々な標的細胞メカニズムを通してAI316807の機能的活性を増強する様々な化合物が含まれる。フォルスコリンとIBMXは、細胞内cAMPレベルの上昇を組織化し、フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接刺激し、IBMXはcAMPの分解を防止し、それによってPKA依存性リン酸化を介してAI316807活性を増強する（AI316807の機能性がこのようなリン酸化によって調節されると仮定する）。ポリフェノールのエピガロカテキンガレートはキナーゼ阻害剤として作用し、AI316807のリン酸化を抑制し、活性を増強する可能性がある。同様に、スフィンゴシン-1-リン酸はPI3K/AktのようなGタンパク質共役型受容体を介するシグナル伝達経路を活性化し、AI316807がこれらの経路の下流で作用している場合、間接的にAI316807の活性を増強する可能性がある。さらに、PMAはPKC活性化因子として、AI316807を直接リン酸化するか、PKCが制御する経路を通してその活性を変化させる可能性がある。一方、LY294002とU0126はそれぞれPI3KとMEK1/2を阻害することにより、代償的な細胞応答を通してAI316807の活性を増強する別のシグナル伝達経路をアップレギュレートする可能性がある。