AI314180阻害剤

AI314180の一般的な阻害剤としては、特に、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、アイソザイム選択的Akt VIII阻害剤Akti-1/2 CAS 612847-09-3、ケルセチンCAS 117-39-5およびペリホシンCAS 157716-52-4が挙げられる。

AI314180阻害剤は、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）およびAktシグナル伝達経路に関与するタンパク質であるAI314180の機能に直接的または間接的に影響を与えることができる化合物である。例えば、Wortmannin、LY294002、Quercetin、PI-103、PX-866のような阻害剤は、Aktの上流制御因子であるPI3Kを阻害することにより、Aktの活性化を阻害することができる。PI3Kは脂質キナーゼであり、ホスファチジルイノシトール4,5-ビスリン酸をリン酸化して、Aktを活性化する二次メッセンジャーであるホスファチジルイノシトール3,4,5-三リン酸を生成する。PI3Kを阻害することにより、これらの化合物はホスファチジルイノシトール3,4,5-三リン酸の生成を抑え、それによってAktの活性化を抑える。AktはAI314180のリン酸化と活性化に関与しているため、Aktの活性化を阻害することはAI314180の機能的活性の低下につながる。

さらに、PI3Kを阻害するWortmannin、LY294002、Quercetin、PI-103、PX-866のような化合物は、Aktのリン酸化と活性化を阻害することができる。PI3K/Akt経路の重要な構成要素であるAktは、AI314180のリン酸化と活性化に関与している。PI3Kを阻害することにより、これらの化合物はAktの活性化を低下させ、AI314180の活性化に悪影響を及ぼす。同様に、AKT阻害剤VIII、ペリホシン、トリシリビン、GSK690693、MK-2206、API-2などの化合物はAktを直接阻害する。AktはプロテインキナーゼBとしても知られ、PI3K/Akt経路で中心的な役割を果たしている。Aktを阻害することにより、これらの化合物はAI314180のリン酸化と活性化を直接的に減少させることができる。最後に、ラパマイシンやPI-103のような阻害剤は、Aktの下流のmTOR経路を破壊する。Aktの下流標的であるmTORは、細胞の成長と増殖に重要な役割を果たしている。mTORを阻害することにより、これらの化合物はAI314180の活性化と機能を阻害することができる。