AGXT阻害剤

一般的なAGXT阻害剤には、グリオキシル酸溶液CAS 298-12-4、β-ヒドロキシピルビン酸CAS 1113-60-6、シュウ酸CAS 144-62-7、フェニルヒドラジンCAS 100-63-0、ニトロフラントインCAS 67-20-9などが含まれるが、これらに限定されない。

AGXTの化学的阻害剤は、様々な生化学的手段により、酵素が生物学的機能を発揮するのを効果的に阻害することができる。AGXTの基質であるグリオキシル酸は、高濃度では基質阻害を引き起こし、過剰な基質が酵素の触媒効率を阻害する。ヒドロキシピルビン酸は、AGXTの活性部位でピルビン酸と競合し、天然の基質と競合することで、酵素の正常な機能を阻害する可能性がある。シュウ酸塩は、AGXTの作用産物として蓄積し、さらなる酵素活性を阻害することにより、産物阻害作用を発揮することができる。

フェニルヒドラジンとジビシンは、AGXTのピリドキサールリン酸基を標的とする。フェニルヒドラジンはこの補酵素に不可逆的に結合し、酵素の不活性化をもたらす。ジビシンはピリドキサールリン酸と反応して複合体を形成し、AGXTの触媒サイクルを阻害する。イソカルボキサジドは非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤であるが、ピリドキサールリン酸を修飾し、AGXTを不活性化する。ニトロフラントインもピリドキサールリン酸と複合体を形成し、AGXTを阻害する。メトトレキサートは葉酸代謝に影響を及ぼし、葉酸はピリドキサールリン酸合成に必要であるため、間接的にAGXT活性の低下につながる可能性がある。高濃度のグルタミン酸は、AGXTを競合的に阻害し、酵素の天然基質との結合を阻害する可能性がある。ホウ酸はシス-ジオールと複合体を形成してAGXTを阻害する可能性があり、ピリドキサールリン酸と酵素の結合を阻害する可能性がある。最後に、アシビシンは、酵素の基質を模倣することによって、AGXTの活性部位に不可逆的に結合し、その結果、AGXTを阻害することができる。