ADCK1 アクチベーター
一般的なADCK1活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリンCAS 66575-29-9、A-769662 CAS 844499-71-4、 イオノマイシン CAS 56092-82-1、ジブチルアデノシンリン酸カルシウム CAS 362-74-3、PMA CAS 16561-29-8などがある。
ADCK1活性化剤は、プロテインキナーゼADCK1の活性をアップレギュレートするように特異的にデザインされた化合物のクラスである。ADCK1（aarFドメイン含有キナーゼ1）は、異なるaarFドメインを共有する非定型プロテインキナーゼファミリーに属する。従来のプロテインキナーゼとは異なり、ADCK1とそのホモログはあまり特徴付けられておらず、そのユニークな配列特徴や構造特性から非定型であると考えられている。ADCK1の正確な生物学的機能はまだ十分に確立されていないが、基質のリン酸化を通じて細胞内プロセスに関与しているという仮説が立てられている。ADCK1を標的とする活性化因子は、そのリン酸化活性を促進したり、活性コンフォメーションを安定化したり、基質や制御タンパク質との相互作用を促進したりすることによって、ADCK1のキナーゼ活性を増強することを目的としている可能性がある。
ADCK1活性化因子の発見と最適化には、インシリコモデリングと経験的スクリーニングアプローチを組み合わせることが必要であろう。分子モデリングは、ADCK1の3次元構造に対する洞察を提供し、活性化因子の潜在的結合部位を明らかにし、これらの部位に適合しうる分子の設計に情報を提供するであろう。これらのインシリコ予測は、ADCK1のキナーゼ活性を増加させる能力を小分子のライブラリーで経験的にテストするハイスループットスクリーニングキャンペーンで補完されるであろう。このようなスクリーニングには、リン酸化事象を検出できる酵素アッセイで組換えADCK1を用いるか、あるいはADCK1活性化の下流への影響をモニターできる細胞ベースのアッセイを用いることが考えられる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接活性化し、細胞内の cAMP レベルを増加させます。cAMPの上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）の活性を高める可能性があり、これによりリン酸化され、細胞シグナル伝達におけるその制御の一部としてADCK1の活性が増加する可能性があります。 | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $184.00 $741.00 $1076.00 $3417.00 $5304.00 | 23 | |
A-769662は、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の活性化剤である。AMPKは細胞エネルギー恒常性に関与する様々な下流標的に影響を与える可能性があるため、AMPKの活性化は、細胞エネルギーレベルに応じたリン酸化状態に影響を与えることで、ADCK1の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内カルシウム濃度を増加させ、カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼを活性化させる可能性がある。これらのキナーゼは、リン酸化または他の細胞タンパク質との相互作用に影響を与えることで、ADCK1の活性を高めることができる。 | ||||||
Calcium dibutyryladenosine cyclophosphate | 362-74-3 | sc-482205 | 25 mg | $147.00 | ||
ジブチルリル-cAMP は cAMP の類似体であり、細胞膜を透過して内因性 cAMP の作用を模倣し、PKA を活性化します。 PKA の活性化は、そのシグナル伝達経路における ADCK1 の活性のリン酸化と増強につながる可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) は、プロテインキナーゼC (PKC) を活性化するジアシルグリセロール類似体です。 PKCの活性化は、ADCK1のリン酸化につながり、セカンドメッセンジャーシグナルに応答してその活性を増強する可能性があります。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
レスベラトロールは、特にSIRT1と呼ばれるサーチュインを活性化することが知られています。SIRT1はタンパク質の脱アセチル化を行い、その機能に影響を与えることができます。SIRT1の活性化は、ADCK1の脱アセチル化につながり、タンパク質の安定性や相互作用の変化を通じて、その活性を高める可能性があります。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $108.00 $169.00 $295.00 $561.00 $835.00 | 2 | |
8-ブロモアデノシン3',5'-環状一リン酸（8-Br-cAMP）は、PKAを活性化する安定したcAMPアナログです。PKAの活性化により、この化合物はcAMP依存経路内のリン酸化と調節によってADCK1の活性を高める可能性があります。 | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $92.00 $356.00 | 1 | |
ZM-241385はA2Aアデノシン受容体においてアンタゴニストとして作用し、アデニル酸シクラーゼの活性化とそれに続くcAMPの蓄積をもたらす可能性があります。cAMPの上昇はPKAを活性化し、PKAはADCK1をリン酸化してその活性を高める可能性があります。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムは GSK-3 を阻害し、これによりさまざまなタンパク質の安定化と活性化が促される可能性があります。 GSK-3 の阻害は、ADCK1 の機能を制御するリン酸化のバランスを変化させることで、ADCK1 の活性に変化をもたらす可能性があります。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $37.00 $69.00 $109.00 $218.00 $239.00 $879.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンはAMPKを活性化することが示されており、これは様々な代謝経路に影響を及ぼし、細胞内エネルギーのバランスを変化させ、ADCK1のリン酸化を促進することで、潜在的にADCK1の活性を高める可能性があります。 | ||||||