ADAMTS-13阻害剤

一般的なADAMTS-13阻害剤には、亜鉛（CAS 7440-66-6）、ペニシラミン（CAS 52-67-5）、ジスルフィラム（CAS 97-7 7-8、四モリブデン酸アンモニウム CAS 15060-55-6、ギ酸 CAS 64-18-6 などがある。

ADAMTS-13阻害剤には、主に血液凝固の恒常性に重要な酵素であるADAMTS-13の活性を調節する能力を特徴とする様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤は酵素を直接標的にするのではなく、関連する生化学的経路や細胞プロセスに介入することによってその活性に影響を及ぼす。これらの化学物質が影響を及ぼす主なメカニズムは、必須金属イオンの利用可能性や機能性を調節することである。塩化亜鉛、EDTA、D-ペニシラミン、ジスルフィラムなど、これらの阻害剤の多くは、ADAMTS-13のメタロプロテアーゼ活性に重要な亜鉛や銅などの金属イオンをキレート化することで機能する。このキレート作用は、ADAMTS-13の構造的完全性と酵素機能を破壊し、その活性を間接的に阻害する。

これらの阻害剤のもう一つの重要な側面は、ADAMTS-13のタンパク質分解機能に影響を与える役割である。ヒドロキサム酸、ホスホラミドン、マリマスタット、バチマスタットなどの化合物は、メタロプロテアーゼを阻害する能力が認められている。ADAMTS-13のこの特異的ドメインを標的とすることで、これらの阻害剤はvWFの切断を阻害し、血栓形成に影響を与えることができる。ドキシサイクリンは主に抗生物質として知られているが、メタロプロテアーゼ阻害作用があるため、このカテゴリーにも入る。O-フェナントロリンと1,10-フェナントロリンが含まれていることは、ADAMTS-13活性の調節における金属イオンキレートの役割をさらに強調している。これらの化合物は亜鉛をキレートすることにより、酵素のコンフォメーションと機能性を変化させることができる。