ADAM6B アクチベーター

一般的なADAM6B活性化剤としては、LY-333,531 Hydrochloride CAS 169939-93-9、Ro-32-0432 CAS 145333-02-4、VX 745 CAS 209410-46-8、NSC 87877 CAS 56990-57-9およびPiceatannol CAS 10083-24-6が挙げられるが、これらに限定されない。

ADAM6B活性化剤には、ADAM6B活性を直接的または間接的に増強する化合物が含まれる。BB-3103は、ADAM6Bのプロテアーゼドメインを活性化することにより、pro-HBEGFのような主要基質のエクトドメインの脱落を誘導する選択的な直接活性化剤である。間接的活性化剤は阻害メカニズムに影響を与える。LY333531はADAM17からの競合的抑制を防ぐ。PKCおよびPKMζ阻害剤としてのRo-32-0432およびApicularen Aは、それぞれリン酸化抑制からADAM6Bを阻害することができる。

さらなる間接的活性化因子は抑制経路を調節する。SB431542はTGF-βによるADAM6Bの発現阻害に対抗する。VX-745、Nsc-87877、AS602801は、IRAK、IKK、EphA2による転写と基質切断の制御を阻害する。PiceatannolとSB203580は、阻害的リン酸化やシグナル伝達を除去する可能性がある。LY294002は、PI3Kによる基質の利用可能性と抑制の制御を阻害する。これらの活性化因子は、ADAM6Bを直接標的とするものであれ、相互に関連する抑制因子であれ、過剰発現を必要とせずにADAM6Bの機能を最適化する。