ADAM23阻害剤

一般的な ADAM23 阻害剤には、Marimastat CAS 154039-60-8、TAPI-2 CAS 187034-31-7、Batimastat CAS 130370- 60-4、Prulifloxacin CAS 123447-62-1、および3,5-Dibromobenzonitrile CAS 97165-77-0。

ADAM23阻害剤は、プロテアーゼ活性と細胞間相互作用や細胞シグナル伝達過程における役割で知られる、より大きなADAMファミリーに属するタンパク質であるADAM23の活性を調節するためにデザインされた、多様な化学物質群を包含する。阻害剤の設計は通常、酵素のタンパク質分解機能を標的とし、様々な基質を切断し処理する能力を阻害することを目的としている。このクラスの阻害剤には、タンパク質の酵素作用に極めて重要なメタロプロテアーゼドメインと相互作用するという共通の特徴がある。これらの化合物の多くは、ADAM23の触媒部位に亜鉛イオンをキレートする部位が存在し、タンパク質分解に必要な水分子の配位と活性化を効果的に妨げるという特徴がある。

低分子阻害剤は非ペプチド性で、金属イオンに固定するヒドロキサメート、カルボキシレート、チオラートのようなキレート基を含むことが多く、ペプチド模倣剤は基質との相互作用を模倣するように設計されているが、酵素による切断には耐性がある。これらの化合物は、他のメタロプロテアーゼと比較して、ADAM23のユニークな構造的特徴に対する親和性に基づいて選択性を示すことができる。さらに、ADAMタンパク質の天然阻害剤である組織メタロプロテアーゼ阻害剤を模倣するように設計された阻害剤もある。これらの化合物は、それ自身が分解を受けることなくタンパク質分解機能を阻害するように作られているため、生物学的状況において活性を維持し、阻害効果を持続させることができる。