Adad2 アクチベーター

一般的なAdad2活性化物質としては、アデノシンCAS 58-61-7、亜鉛CAS 7440-66-6、塩化マグネシウムCAS 7786-30-3、ジピリダモールCAS 58-32-2、イノシンCAS 58-63-9が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

アデノシンデアミナーゼドメイン含有2の化学的活性化剤は、酵素の活性を高める様々な分子間相互作用を行うことができる。酵素の天然基質であるアデノシンはアデノシン受容体に結合し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPレベルは、基質に対するアデノシンデアミナーゼドメイン含有2の加水分解活性を高めることができる。硫酸亜鉛と塩化マグネシウムは酵素の補酵素として機能する。亜鉛イオンやマグネシウムイオンの存在は、それぞれ酵素のコンフォメーションを変化させたり、活性部位内での基質の正しい位置決めを容易にし、それによって酵素活性を増加させる。ジピリダモールは、アデノシンの取り込みと異化を阻害することにより、細胞外アデノシン濃度を上昇させ、脱アミノ化により多くの基質を提供する。メタ重亜硫酸ナトリウムは、細胞に損傷を与え、ATPの分解とアデノシンの放出をもたらすことにより、間接的に基質の利用可能性を増加させることができる。

さらに、イノシンはアデノシンデアミナーゼドメイン含有2の代替基質となり、反応を触媒する機会を増やすことで酵素を活性化する可能性がある。コフォルマイシン、デオキシコフォルマイシン、ペントスタチンなどのある種の阻害剤は、低濃度では逆説的に酵素への基質の結合効率を高め、触媒活性を促進する。エリスロ-9-(2-ヒドロキシ-3-ノニル)アデニン(EHNA)も同様に、酵素の基質であるアデノシンのレベルを上昇させ、脱アミノ化の利用可能性が高くなるため活性化につながる。アデノシン受容体拮抗薬であるテオフィリンは、アデノシン受容体を介したこの基質のクリアランスを減少させることにより、間接的にアデノシンレベルの上昇をもたらす。最後に、アデニンはサルベージ経路を通じてアデノシンの形成に寄与し、酵素が作用するために利用可能な基質の量を増加させ、それによって活性化を促進する。