ACTR-IA アクチベーター
一般的なACTR-IA活性化物質としては、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、フォルスコリンCAS 66575-29-9、デキサメタゾンCAS 50-02-2、リチウムCAS 7439-93-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
ACTR-IAは、ACVR1あるいはアクチビンA受容体I型としても知られ、細胞内で特定の成長因子のシグナル伝達において重要な役割を果たすタンパク質である。このタンパク質はTGF-βスーパーファミリー受容体の一部であり、増殖、分化、アポトーシスを含む様々な細胞プロセスに不可欠である。アクチビンA受容体I型は、アクチビンや骨形成タンパク質（BMP）などのリガンドに結合し、胚発生や組織の恒常性の制御に関与する。細胞内シグナル伝達の複雑な網の目において、ACTR-IAはセリン・スレオニンキナーゼとして働き、Smadsと呼ばれる特定のタンパク質をリン酸化し、最終的に遺伝子発現の変化につながる一連の事象を引き起こす。
ACTR-IAの発現をアップレギュレートする方法を理解することで、これらの重要な生物学的経路の制御に関する洞察を得ることができる。ACTR-IAタンパク質の産生を増加させる可能性のある化合物がいくつか同定されている。例えば、ビタミンAの代謝産物であるレチノイン酸は、核内受容体を活性化することによって遺伝子発現を刺激する能力で知られている。この作用により、ACTR-IAのような遺伝子の転写が促進される可能性がある。同様に、フォルスコリンは、細胞内のサイクリックAMPレベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼAの活性化とそれに続く標的遺伝子の転写活性化につながるシグナル伝達カスケードを活性化し、ACTR-IAを含む可能性がある。さらに、BMP-2などの化合物は天然に存在するタンパク質であり、ACTR-IAなどの受容体の転写を直接刺激し、受容体自身の発現を増加させることができる。これらの活性化因子は、正常な細胞機能を維持し、細胞の恒常性に必要な微妙なバランスを維持するために必要なシグナルが細胞内で伝達されるように、多様なメカニズムで働く。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、レチノイド受容体との相互作用により、ウシ組織においてこの受容体を優先的に発現する細胞の分化を促進することで、ACTR-IAの転写をアップレギュレートする可能性がある。この効果は、ACTR-IA遺伝子のプロモーター領域におけるレチノイド応答エレメントに結合するレチノイン酸受容体の能力によって媒介される可能性が高い。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは環状AMPの合成を促進し、プロテインキナーゼA（PKA）シグナル伝達カスケードを誘発することでACTR-IAの発現増加につながる可能性がある。これにより、ウシ細胞におけるACTR-IA遺伝子のプロモーター配列を特異的に標的とする転写因子のリン酸化が起こる。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
デキサメタゾンは合成グルココルチコイドとしての作用により、ACTR-IAの発現を増加させる可能性があります。 ゲノム内のグルココルチコイド応答エレメントを活性化することができ、その中にはACTR-IA遺伝子座の近傍または内部のものも含まれる可能性があり、その結果、ウシの転写が促進される可能性があります。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムは Wnt/βカテニン経路を刺激し、その結果、ACTR-IA を含む下流の標的遺伝子の転写が増加する可能性がある。この誘導は、核に移行し、T細胞因子/リンホイドエンハンサー結合因子と結合してウシ細胞の転写を開始するβカテニンの安定化によるものと考えられる。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAは強力なヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ACTR-IA遺伝子のクロマチンに関連するヒストンのアセチル化を増加させることができる。ヒストンの過剰なアセチル化状態はクロマチン構造の開放と関連しており、ウシ細胞における転写開始の増加とACTR-IAのアップレギュレーションにつながる。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンはDNAに取り込まれることでACTR-IAの発現を誘導し、DNAメチルトランスフェラーゼを阻害してACTR-IA遺伝子プロモーターのメチル化を減少させる。この低メチル化状態は活発な遺伝子発現と関連する傾向があり、ウシ細胞におけるACTR-IA mRNAのレベル増加につながる可能性がある。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB 431542 は、TGF-β I 型受容体 ALK5 のキナーゼ活性を特異的に阻害します。これにより、ウシの受容体における TGF-β シグナル伝達によって通常は強化される負のフィードバックループが妨げられ、ACTR-IA の発現が増加する可能性があります。 | ||||||