ACTL7B阻害剤は、このタンパク質がアクチンファミリーに関係していることから、主にアクチンダイナミクスや関連するシグナル伝達経路に作用する。主要な標的の一つはアクチンフィラメントの重合であり、アクチンフィラメントの有棘末端に結合する化合物であるサイトカラシンDや、アクチンモノマーを隔離するラトルンクリンAによって阻害することができる。対照的に、ファロイジンやジャスプラキノライドはアクチンフィラメントを安定化させ、後者は重合を誘導さえする。
さらにアクチンの動態を調節するスインホライドAは、アクチンフィラメント切断剤として機能する。制御面では、Arp2/3複合体阻害剤のCK-666とホルミン阻害剤のSMIFH2が、ともに特定のアクチン核形成経路を阻害する。ML-141、Y-27632、ウィスコスタチンは、それぞれCDC42、ROCK、N-WASPといったアクチン重合の上流制御因子を標的とする。ミオシンとアクチンの相互作用は、アクチン動態のもう一つの重要な要素であるが、ブレッビスタチンとBDMによって影響を受ける。
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