ACPT アクチベーター

一般的なACPT活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、インスリンCAS 11061-68-0、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9などが挙げられるが、これらに限定されない。

ACPTは、その活性を調節するために、様々な細胞メカニズムに関与することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を直接標的とする、そのような活性化因子の一つである。結合すると、PMAはPKCを不活性状態から活性状態へと誘導する。この活性化は、PKCの基質となるACPTが関与する可能性のあるリン酸化イベントにつながる。同様にして、フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを刺激することによって上流で機能し、それによってサイクリックAMP（cAMP）の細胞内濃度を上昇させる。cAMP濃度の上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAリン酸化部位を持つACPTをリン酸化する。別の化合物であるイオノマイシンは、カルシウムイオノフォアとして機能し、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性タンパク質を活性化させる。このカルシウム上昇はカルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）を活性化し、ACPTがCaMKの基質であれば、ACPTをリン酸化する可能性がある。

上皮成長因子（EGF）はその受容体を活性化し、MAPK/ERK経路の活性化を含むシグナル伝達のカスケードを開始する。このような関与は、ACPTを含む様々な基質のリン酸化につながる。インスリンは、その受容体を介してPI3K/Akt経路を活性化し、多様な代謝過程に重要な役割を果たす。ACPTがこれらの過程に関与している場合、この経路の活性化がACPT活性に影響を及ぼす可能性がある。イソプロテレノールはβアドレナリン受容体を介してその作用を発揮し、cAMPを増加させ、ACPTをリン酸化するPKAを活性化する。同様に、cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、細胞膜を透過してPKAを活性化し、ACPTのリン酸化につながる可能性がある。ブラジキニンは、その受容体を介してPKCの活性化を引き起こし、ACPTがPKCの基質であれば、ACPT活性に影響を及ぼすかもしれない。ヒスタミンはH1またはH2受容体と相互作用し、カルシウムとcAMPの細胞内レベルを調節し、関連するキナーゼの活性化を通じてACPT活性に影響を与える可能性がある。アニソマイシンはMAPK経路を活性化し、ストレス活性化プロテインキナーゼを介してACPTのリン酸化につながる可能性がある。血管内皮増殖因子（VEGF）はその受容体を刺激し、MAPK/ERKやPI3K/Aktなどのシグナル伝達経路の活性化につながり、ACPT活性に影響を与える可能性がある。最後に、グルタミン酸はその受容体に結合することで、細胞内カルシウムレベルの上昇を引き起こし、それがCaMKの基質であれば、CaMKを活性化し、続いてACPTを活性化する可能性がある。