ACOXLアクチベーターは、脂質の代謝処理に間接的に影響を与え、ACOXLタンパク質の機能をアップレギュレートする可能性のある、さまざまな化学的アクチベーターを包含しているとみなすことができる。列挙した活性化剤は、細胞内の様々な調節機構を標的としている。PPARやLXRのような核内受容体を調節することで作用するものもある。ベザフィブラートやフェノフィブラートのようなPPARアゴニストは、脂肪酸酸化プロセスに重要な遺伝子の転写を増加させ、それによってACOXLの発現と活性をアップレギュレートする可能性がある。
AICARやメトホルミンのようにAMPK活性を調節する化合物は、脂肪酸酸化経路のアップレギュレーションを含む代謝効果を誘導する。このことは、これらの代謝経路に関与すると推測されるACOXLの活性も高める可能性がある。さらに、レスベラトロールのような化合物によるサーチュインの活性化は、ニコチンアミドリボシドの補給によって達成されるNAD+レベルの上昇を通じて、細胞の代謝状態に影響を及ぼし、その結果、ACOXLの発現と機能的活性が上昇する可能性がある。より複雑な制御レベルでは、ラパマイシンは、脂肪酸異化の亢進に向けた広範な代謝シフトを実現する能力があり、その中でACOXLが機能的に活性化する可能性がある。
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