AChRε アクチベーター

一般的なAChRε活性化剤としては、Carbachol CAS 51-83-2、Galanthamine CAS 357-70-0、PNU 120596 CAS 501925-31-1、Sazetidine A dihydrochloride CAS 820231-95-6およびCytisine CAS 485-35-8が挙げられるが、これらに限定されない。

AChRε活性化剤は、様々な細胞内機序によってAChRεの機能的活性を増強する一連の化合物を包含する。ニコチンとカルバコールは直接作動薬として作用し、AChRεに結合し、この受容体の主要な機能であるイオンチャネル開口を誘発する。ガランタミンは、アロステリックモジュレーターとして、天然のリガンドであるアセチルコリンの作用を促進し、AChRεを介したイオン流束を増強する。部分作動薬であるバレニクリンとシチシンは、アセチルコリンと比較して受容体への結合力は劣るが、それでも受容体の活性を増加させる。この活性化は、筋収縮や様々な神経経路における受容体の役割にとって重要である。PNU-120596やNS-1738のような他の化合物は、α7サブタイプに特異的な陽性アロステリックモジュレーターとして作用し、もしAChRεがそのようなサブユニットと複合体を形成すれば、これらのモジュレーターは受容体の活性を増強するであろう。部分作動薬として作用するロベリンとアレコリンは、受容体の開口状態を安定化させ、イオン伝導性を増大させる可能性がある。

直接作動薬とアロステリックモジュレーターに加えて、デスホルミルフルストラブロミンとサゼチジン-Aは、α4β2ニコチン受容体を選択的に調節することにより、同様の受容体複合体を共有していれば、AChRεの活性を増強する可能性がある。AChRεを活性化しうる化学物質の多様性は、シナプス伝達と筋活性化における受容体の複雑な役割を示している。受容体の様々なコンフォメーション状態を安定化させることにより、これらの化合物は、神経信号の伝達や筋収縮において重要なステップであるチャネル開口確率を増加させる。これらのAChRε活性化剤は、受容体に対する標的作用を通して、幅広い生理学的プロセスの中心であるAChRεを介する機能の増強を促進する。