AChRδ アクチベーター

一般的なAChRδ活性化剤としては、カルバコールCAS 51-83-2、ロベリン塩酸塩CAS 134-63-4、ピロカルピンCAS 92-13-7、オキソトレモリンM CAS 63939-65-1、ガランタミンCAS 357-70-0などが挙げられるが、これらに限定されない。

AChRδ活性化剤には、ニコチン性アセチルコリン受容体のδサブユニットを直接または間接的に活性化することができる化合物が含まれる。アセチルコリン、ニコチン、カルバコール、ロベリン、バレニクリンなどの直接活性化剤は、AChRδに結合し、アセチルコリンの作用を模倣するか、部分的に模倣し、受容体の活性化、チャネルの開口、膜を介したイオン流を引き起こす。これらの直接活性化剤は、神経筋接合部における迅速な反応を媒介する上で重要である。

一方、間接的活性化剤には、AChRδには直接結合しないが、シナプス間隙におけるアセチルコリンの利用可能性を増加させることにより、その活性化を増強する化合物が含まれる。これは、アセチルコリンを分解する酵素であるアセチルコリンエステラーゼを阻害することによって達成される。ガランタミン、リバスチグミン、ドネペジル、フィソスチグミン、エドロホニウムなどがこのカテゴリーに入る。アセチルコリンエステラーゼを阻害することにより、これらの化合物はアセチルコリンレベルを上昇させ、間接的にAChRδの活性化を促進する。さらに、ムスカリン受容体作動薬であるピロカルピンやオキソトレモリンのような化合物は、コリン作動性経路に間接的に影響を与え、全体的なコリン作動性の緊張に影響を与え、間接的にAChRδの活性に影響を与える可能性がある。総合すると、この多様な化学物質群は、受容体との直接的な相互作用によって、あるいはアセチルコリンのシナプス濃度を変化させることによって、間接的に受容体の活性化に影響を及ぼし、AChRδの活性を調節する上で重要な役割を果たしている。このことは、AChRδ活性が調節されるメカニズムの複雑さと多様性を強調している。