AChRα9阻害剤
一般的なAChRα9阻害剤としては、クエン酸メチルリカコニチンCAS 112825-05-5、デキストロメトルファンCAS 125-71-3、キニジンCAS 56-54-2、リドカインCAS 137-58-6およびリルゾールCAS 1744-22-5が挙げられるが、これらに限定されない。
AChRα9阻害剤は、ニコチン性アセチルコリン受容体（nAChR）のα9サブユニットと相互作用する化合物の一群を包含する。これらの阻害剤の特徴は、神経伝達物質であるアセチルコリンに反応する膜タンパク質である受容体の機能を調節する能力があることである。α9サブユニットはnAChRの構成要素であり、ホモマーあるいはヘテロマーチャネルを形成し、活性化時に細胞膜を横切るイオンフラックスに影響を与える。このサブユニットの阻害剤は通常、アセチルコリンとの結合を競合的に阻害して受容体の活性化を防ぐか、あるいはイオンチャネル機能を非競合的に阻害して受容体の神経伝達物質に対する反応を阻害することによって作用する。
特定のニコチン性アセチルコリン受容体サブユニットに対して高い親和性を持つコノトキシンやブンガロトキシンのようなペプチド毒素から、受容体のイオンチャネルをブロックすることが知られているヘキサメトニウムやメカミルアミンのような低分子まで、化学的阻害剤は多岐にわたる。その他の化学物質は、受容体が作用するシグナル伝達経路や細胞環境を変化させることにより、間接的にAChRα9に影響を与える可能性がある。例えば、神経伝達物質レベルやイオンチャネルの利用可能性を調節する化合物は、nAChR活性に影響を与える可能性がある。様々なメカニズムがあるにもかかわらず、全ての化合物はα9サブユニットを含むnAChRの活性に影響を与えるという共通の特徴を有している。これらの相互作用は、受容体のイオンチャネル開口部に変化をもたらし、アセチルコリンに対する細胞応答を開始するのに重要なナトリウム、カリウム、カルシウムなどのイオンの動きに影響を与える。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methyllycaconitine citrate | 112825-05-5 | sc-253043 sc-253043A | 5 mg 25 mg | $117.00 $398.00 | 2 | |
α9含有アセチルコリン受容体に競合的に結合し、アセチルコリンの作用を阻害し、シグナル伝達を遮断する。 | ||||||
Dextromethorphan | 125-71-3 | sc-278927 sc-278927A sc-278927B | 10 g 100 g 500 g | $174.00 $1133.00 $5106.00 | 3 | |
いくつかの神経伝達物質受容体に結合することが知られており、AChRα9には選択的ではないが、アセチルコリン受容体が関与するシグナル伝達経路を阻害する可能性がある。 | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
ニコチン受容体のいくつかのサブタイプを含む様々なイオンチャネルを遮断することが知られている化合物であるため、AChRα9の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
電位依存性ナトリウムチャネルを遮断する局所麻酔薬で、神経細胞全体の興奮性に影響を与えることにより、間接的にニコチン性アセチルコリン受容体のシグナル伝達に影響を与える。 | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
グルタミン酸作動性シグナル伝達を調節し、神経伝達物質の放出に影響を与えることで、AChRα9を含むニコチン性アセチルコリン受容体のシグナル伝達環境に影響を与える可能性がある。 | ||||||
α-Bungarotoxin | 11032-79-4 | sc-202897 | 1 mg | $344.00 | 5 | |
ニコチン性アセチルコリン受容体に不可逆的に結合する強力な神経毒で、アセチルコリンの結合とそれに続くイオンチャネルの開口部を阻害することにより、AChRα9サブユニットに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||