アセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害薬は、神経伝達において重要な役割を果たす酵素であるアセチルコリンエステラーゼとの相互作用により特徴づけられる重要な化学分類に属します。神経伝達は、シナプス間隙におけるアセチルコリンなどの神経伝達物質の放出とその後の分解により、神経細胞間の信号伝達が行われる。アセチルコリンエステラーゼは主にコリン作動性シナプスに存在し、アセチルコリンを急速に加水分解することでその作用を終息させ、神経細胞膜の静止電位の回復を可能にする。AChE阻害剤はその名の通り、アセチルコリンエステラーゼの活性を妨害し、シナプス間隙におけるアセチルコリンの蓄積を促すことで、コリン作動性神経伝達の作用を長引かせます。 構造的には、AChE阻害剤は天然アルカロイドから合成化合物まで、多様な化学物質を含んでいます。 これらは一般的に、アセチルコリンエステラーゼの活性部位と相互作用する特定の結合部位を持っています。この相互作用は、阻害剤の化学的特性に応じて、競合的または非競合的なメカニズムによって起こります。競合的阻害剤はアセチルコリンに似ており、活性部位への結合を競合します。一方、非競合的阻害剤は別の部位に結合し、酵素の構造を歪めることが多く、その触媒活性を低下させます。アセチルコリンおよびコリン作動性シグナルは、筋肉収縮、自律神経系の調節、認知プロセスなどの機能に影響を与えるため、この種の化合物は神経伝達以外のさまざまな生理学的プロセスにおいても重要な役割を果たしている。
結論として、AChE阻害剤は、アセチルコリンエステラーゼを阻害することでアセチルコリンの正常な分解を妨げる、多様な化学的分類に属する。これにより、コリン作動性神経伝達が調節され、さまざまな生理学的プロセスに影響が及ぶ。このクラス内の構造的多様性により、さまざまな結合メカニズムが可能となり、AChE阻害剤は化学および生物学の両方の研究において重要な研究対象となっている。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Cyclopenin | 19553-26-5 | sc-202115 | 5 mg | $263.00 | ||
シクロペニンはアセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害剤として機能し、酵素のセリン残基と安定な共有結合を形成する能力を特徴とする。この相互作用によりAChEの活性が長時間阻害され、アセチルコリンの加水分解が阻害される。この化合物のユニークな立体配置は活性部位への親和性を高め、その親油性の性質は効果的な膜透過を可能にし、シナプス伝達動態に影響を与える。 | ||||||
N-Desmethyl Galanthamine | 41303-74-6 | sc-208026 | 2.5 mg | $290.00 | ||
N-デスメチルガランサミンは、アセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害剤として、酵素の活性部位に可逆的に結合し、競合的阻害メカニズムを促進する。その構造的特徴は、特異的な水素結合と疎水性相互作用を促進し、他のセリンヒドロラーゼよりもAChEに対する選択性を高める。この化合物の速度論的プロフィールは、適度な阻害率を示し、酵素を永久的に変化させることなく、コリン作動性シグナル伝達経路を微妙に調節することを可能にする。 | ||||||
Dichlorvos-d6 | 203645-53-8 | sc-207558 | 5 mg | $275.00 | 1 | |
ジクロルボス-d6は、アセチルコリンエステラーゼ(AChE)の活性部位のセリン残基と共有結合を形成することにより、アセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害剤として機能し、不可逆的な阻害をもたらす。そのユニークな同位体標識は安定性を高め、反応速度を変化させるため、生化学的研究において正確な追跡を可能にする。この化合物は親油性であるため膜への浸透が容易であり、AChEとの相互作用動態に影響を与え、基質へのアクセス性や酵素の回転速度に影響を与える可能性がある。 | ||||||
1,5-Bis(4-Allyldimethylammoniumphenyl)pentan-3-one, Dibromide | 402-40-4 | sc-206257 | 100 mg | $260.00 | ||
1,5-ビス(4-アリルジメチルアンモニウムフェニル)ペンタン-3-オン、ジブロマイドは、酵素活性部位との静電的相互作用が関与する明確なメカニズムにより、アセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害剤として作用する。四級アンモニウム基が結合親和性を高め、安定した複合体形成を促進する。ジブロミド部分は反応性に寄与し、求核攻撃を促進し、酵素のコンフォメーションを変化させ、触媒効率や基質処理に大きな影響を与える。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
カフェインは、アセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害剤として、主に酵素活性部位での競合的阻害を介して、ユニークな相互作用を示す。その構造的特徴により、水素結合と疎水性相互作用が可能になり、結合親和性が高まる。メチル基の存在は立体障害に影響し、酵素のコンフォメーションと触媒活性に影響を与える。このようなAChEの動態の変調は、神経伝達物質レベルの変化につながり、シナプス伝達に影響を与える。 | ||||||
Pyridostigmine bromide | 101-26-8 | sc-212607 sc-212607A | 1 g 5 g | $110.00 $395.00 | ||
ピリドスチグミン臭化物はアセチルコリンエステラーゼ(AChE)の可逆的阻害剤として作用し、溶解性と酵素との相互作用を高める第4級アンモニウム構造によって区別される。その作用機序は、カルバミル化酵素複合体を形成し、AChEの活性を一時的に阻害するというものである。この化合物のユニークな立体配置は、アセチルコリンとの効果的な競合を可能にし、酵素動態を調節し、神経伝達物質の加水分解速度に影響を与える。 | ||||||
(−)-Donepezil | 142057-80-5 | sc-496309 | 1 mg | $305.00 | ||
(ドネペジルはアセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害剤として機能し、酵素の活性部位と安定な相互作用を形成することが特徴である。そのユニークなキラル構造は、π-πスタッキングやファンデルワールス力などの特異的な非共有結合相互作用を促進し、結合親和性を高める。この化合物のコンフォメーションの柔軟性により、酵素のダイナミクスに適応し、反応速度論に影響を与え、基質の回転速度を変える可能性がある。 | ||||||
1-Naphthyl-N-methylcarbamate | 63-25-2 | sc-237591 | 25 g | $285.00 | ||
1-ナフチル-N-メチルカルバメートは可逆的アセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害剤として機能し、芳香族ナフチル基が酵素活性部位との疎水性相互作用を促進することを特徴としている。この化合物は安定なカルバメート-酵素複合体を形成し、AChE活性を長時間阻害する。そのユニークな電子的特性と立体障害は選択性を高め、酵素の触媒効率に影響を与え、シナプス伝達における神経伝達物質の動態を変化させる。 |