AChE阻害剤
一般的なAChE阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。フェニルメチルスルホニルフルオリド CAS 329-98-6、アルテルナリオール CAS 641-38-3、タクリン塩酸 塩酸塩 CAS 1684-40-8、フィソスチグミン CAS 57-47-6、ドネペジル CAS 120014-06-4などがある。
アセチルコリンエステラーゼ（AChE）阻害薬は、神経伝達において重要な役割を果たす酵素であるアセチルコリンエステラーゼとの相互作用により特徴づけられる重要な化学分類に属します。神経伝達は、シナプス間隙におけるアセチルコリンなどの神経伝達物質の放出とその後の分解により、神経細胞間の信号伝達が行われる。アセチルコリンエステラーゼは主にコリン作動性シナプスに存在し、アセチルコリンを急速に加水分解することでその作用を終息させ、神経細胞膜の静止電位の回復を可能にする。AChE阻害剤はその名の通り、アセチルコリンエステラーゼの活性を妨害し、シナプス間隙におけるアセチルコリンの蓄積を促すことで、コリン作動性神経伝達の作用を長引かせます。 構造的には、AChE阻害剤は天然アルカロイドから合成化合物まで、多様な化学物質を含んでいます。 これらは一般的に、アセチルコリンエステラーゼの活性部位と相互作用する特定の結合部位を持っています。この相互作用は、阻害剤の化学的特性に応じて、競合的または非競合的なメカニズムによって起こります。競合的阻害剤はアセチルコリンに似ており、活性部位への結合を競合します。一方、非競合的阻害剤は別の部位に結合し、酵素の構造を歪めることが多く、その触媒活性を低下させます。アセチルコリンおよびコリン作動性シグナルは、筋肉収縮、自律神経系の調節、認知プロセスなどの機能に影響を与えるため、この種の化合物は神経伝達以外のさまざまな生理学的プロセスにおいても重要な役割を果たしている。
結論として、AChE阻害剤は、アセチルコリンエステラーゼを阻害することでアセチルコリンの正常な分解を妨げる、多様な化学的分類に属する。これにより、コリン作動性神経伝達が調節され、さまざまな生理学的プロセスに影響が及ぶ。このクラス内の構造的多様性により、さまざまな結合メカニズムが可能となり、AChE阻害剤は化学および生物学の両方の研究において重要な研究対象となっている。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
NAP 226-90 | 139306-10-8 | sc-219332 | 1 mg | $180.00 | ||
NAP 226-90は、酵素活性部位内の荷電残基と特異的な静電的相互作用を行うことにより、AChE阻害剤として機能する。そのユニークな構造的特徴は、酵素のコンフォメーション変化を促進し、結合親和性を高める。この化合物の親油性特性は膜透過性を促進し、生体系での分布に影響を与える。速度論的には、競合的阻害プロフィールを示し、可逆的相互作用を通じて酵素活性を効果的に調節する。 | ||||||
Carbofuran-d3 | 1007459-98-4 | sc-207405 | 1 mg | $380.00 | ||
カルボフラン-d3は、酵素活性部位のセリン残基と安定な共有結合を形成することにより、AChE阻害剤として作用し、酵素を長時間不活性化する。そのユニークな同位体標識は、代謝研究における正確な追跡を可能にする。この化合物の疎水性は脂質膜への親和性を高め、バイオアベイラビリティと相互作用のダイナミクスに影響を与える。さらに、その反応速度論は非線形の阻害パターンを示し、酵素の基質との複雑な相互作用を示す。 | ||||||
Deoxy donepezil hydrochloride | 1034439-57-0 | sc-207522 | 1 mg | $360.00 | ||
デオキシドネペジル塩酸塩は、アセチルコリンと競合する酵素活性部位に可逆的に結合することにより、AChE阻害剤として機能する。そのユニークな構造的特徴により、特異的な水素結合と疎水性相互作用が促進され、選択性が向上する。この化合物は独特の反応プロフィールを示し、結合初期が速く、次いで解離が遅いという特徴があり、これが全体的な阻害力に影響を及ぼしている。さらに、その溶解性の特性は、生物学的系における分布に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Epi-galanthamine-O-methyl-d3 | sc-218320 | 1 mg | $360.00 | |||
エピ-ガランタミン-O-メチル-d3は、酵素と安定な複合体を形成し、そのユニークな立体配置を利用して結合親和性を高めることにより、AChE阻害剤として作用する。この化合物は同位体標識されているため、速度論的研究において正確な追跡が可能であり、明確な反応経路が明らかになる。その相互作用には静電気力とファンデルワールス力の両方が関与しており、微妙な阻害プロファイルに寄与している。この化合物の溶解度特性は、様々な環境下での相互作用のダイナミクスにさらに影響を与える。 | ||||||
Galanthamine-O-(methyl-d3)-N-(methyl-d3) | sc-218557 | 1 mg | $540.00 | |||
ガランタミン-O-(メチル-d3)-N-(メチル-d3)は、酵素の活性部位と特異的な水素結合および疎水性相互作用をする能力により、強力なAChE阻害作用を示す。重水素化されたメチル基は、化合物の安定性を高め、その速度論的挙動を変化させるので、詳細なメカニズム研究が可能になる。そのユニークな同位体組成は、高度な分光学的分析を容易にし、酵素相互作用中のコンフォメーション変化に関する洞察を提供する。また、この化合物の動的溶媒和特性は、その阻害効果を調節する上で重要な役割を果たしている。 | ||||||
Galanthamine-O-methyl-d3 | sc-218558 | 2.5 mg | $380.00 | |||
ガランタミン-O-メチル-d3は選択的なAChE阻害剤として作用し、反応ダイナミクスに影響を与えるユニークな同位体標識が特徴である。重水素化メチル基の存在は電子環境を変化させ、結合親和性と特異性を高める。この化合物は、酵素の活性部位に適応することを可能にする明確なコンフォメーションの柔軟性を示す。その相互作用はさらに溶媒のダイナミクスによって調節され、全体的な阻害動態に影響を与え、酵素-基質相互作用に関する洞察を与えることができる。 | ||||||
ent-Galanthamine | 60384-53-4 | sc-211410 | 1 mg | $380.00 | ||
Ent-ガランサミンは強力なAChE阻害剤として機能し、酵素との結合に影響を与えるユニークな立体化学によって区別される。その剛直な二環構造は、活性部位の芳香族残基との強いπ-πスタッキング相互作用を促進し、選択性を高める。この化合物の速度論的プロフィールは、急速な会合相とそれに続く緩慢な解離相を示し、安定な酵素-阻害剤複合体であることを示している。さらに、その溶解度特性は拡散速度に影響を与え、全体的な阻害効率に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Dihydro Donepezil (Mixture of Diastereomers) | 120012-04-6 | sc-211334 | 5 mg | $300.00 | ||
ジアステレオマーの混合物であるジヒドロドネペジルは、その柔軟な分子骨格によりアセチルコリンエステラーゼ（AChE）とのユニークな相互作用を示し、結合時にダイナミックな構造調整を可能にする。この適応性により、酵素の活性部位に対する親和性が高まり、効果的な水素結合と疎水性相互作用が促進される。この化合物の反応速度論は、顕著な二相性挙動を示し、最初の急速な結合段階に続いて、阻害効果が長時間持続する。 | ||||||
Quinolactacin A | sc-396540 | 1 mg | $235.00 | |||
キノラクタシンAはアセチルコリンエステラーゼ（AChE）阻害剤として機能し、酵素活性部位との相互作用を増強するユニークなラクトン環によって区別される。この化合物は、酵素-阻害剤複合体を安定化させるコンフォメーション変化とそれに続く急速な初期結合によって特徴づけられる独特の作用機序を示す。この化合物の速度論的プロフィールは、二相性の阻害パターンを示し、AChE活性を時間と共に微妙に調節することを可能にする。 | ||||||
Quinolactacin A1 | 815576-68-2 | sc-391721 | 1 mg | $376.00 | ||
キノラクタシンA1は、アセチルコリンエステラーゼ（AChE）阻害剤として作用し、酵素の触媒トライアッドと特異的に相互作用することで注目されている。この化合物のユニークな構造的特徴は、強い水素結合と疎水性相互作用を促進し、結合親和性を高めている。その阻害動態は時間依存的な挙動を示し、初期の急速な結合から、より緩慢で安定した阻害段階へと移行するため、AChE活性に対する効果を長時間持続させることができる。 | ||||||