AChE阻害剤
一般的なAChE阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。フェニルメチルスルホニルフルオリド CAS 329-98-6、アルテルナリオール CAS 641-38-3、タクリン塩酸 塩酸塩 CAS 1684-40-8、フィソスチグミン CAS 57-47-6、ドネペジル CAS 120014-06-4などがある。
アセチルコリンエステラーゼ（AChE）阻害薬は、神経伝達において重要な役割を果たす酵素であるアセチルコリンエステラーゼとの相互作用により特徴づけられる重要な化学分類に属します。神経伝達は、シナプス間隙におけるアセチルコリンなどの神経伝達物質の放出とその後の分解により、神経細胞間の信号伝達が行われる。アセチルコリンエステラーゼは主にコリン作動性シナプスに存在し、アセチルコリンを急速に加水分解することでその作用を終息させ、神経細胞膜の静止電位の回復を可能にする。AChE阻害剤はその名の通り、アセチルコリンエステラーゼの活性を妨害し、シナプス間隙におけるアセチルコリンの蓄積を促すことで、コリン作動性神経伝達の作用を長引かせます。 構造的には、AChE阻害剤は天然アルカロイドから合成化合物まで、多様な化学物質を含んでいます。 これらは一般的に、アセチルコリンエステラーゼの活性部位と相互作用する特定の結合部位を持っています。この相互作用は、阻害剤の化学的特性に応じて、競合的または非競合的なメカニズムによって起こります。競合的阻害剤はアセチルコリンに似ており、活性部位への結合を競合します。一方、非競合的阻害剤は別の部位に結合し、酵素の構造を歪めることが多く、その触媒活性を低下させます。アセチルコリンおよびコリン作動性シグナルは、筋肉収縮、自律神経系の調節、認知プロセスなどの機能に影響を与えるため、この種の化合物は神経伝達以外のさまざまな生理学的プロセスにおいても重要な役割を果たしている。
結論として、AChE阻害剤は、アセチルコリンエステラーゼを阻害することでアセチルコリンの正常な分解を妨げる、多様な化学的分類に属する。これにより、コリン作動性神経伝達が調節され、さまざまな生理学的プロセスに影響が及ぶ。このクラス内の構造的多様性により、さまざまな結合メカニズムが可能となり、AChE阻害剤は化学および生物学の両方の研究において重要な研究対象となっている。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Donepezil Benzyl Bromide (Donepezil Impurity) | 844694-85-5 | sc-211374 | 5 mg | $290.00 | ||
ドネペジルの不純物である臭化ベンジルは、そのユニークな分子構造によりアセチルコリンエステラーゼ（AChE）と興味深い相互作用を示す。この化合物のハロゲン化ベンジル基は親油性を高め、効果的な膜透過を促進する。酸ハライドとしての反応性は求核攻撃を可能にし、AChEを共有結合で修飾する。その結果、酵素活性の急速な初期阻害とそれに続く緩やかな安定化を特徴とする、明確な速度論的プロフィールが得られる。 | ||||||
Dimethyl p-nitrophenylphosphate | 950-35-6 | sc-257355 | 100 mg | $113.00 | ||
p-ニトロフェニルリン酸ジメチルはAChE阻害剤として顕著な反応性を示し、酵素活性部位のセリン残基と共有結合を形成する能力を特徴とする。この不可逆的な結合は、酵素の動態に大きな変化をもたらし、アセチルコリンの加水分解を効果的に阻害する。この化合物のニトロフェニル基は親電子性を高め、求核部位との迅速な相互作用を促進し、これが強力な阻害プロファイルと酵素活性の長時間作用に寄与している。 | ||||||
Paraoxon | 311-45-5 | sc-208151 sc-208151A sc-208151B | 1 g 5 g 10 g | $545.00 $2659.00 $5100.00 | 3 | |
パラオキソンは強力な有機リン酸塩であり、安定したリン酸化酵素複合体の形成を通じてアセチルコリンエステラーゼ（AChE）の不可逆的阻害剤として作用する。そのユニークな構造は、特にセリン残基のリン酸化を通じて、酵素の活性部位と強い相互作用を可能にする。この相互作用はアセチルコリンの加水分解を停止させるだけでなく、AChEのコンフォメーション変化を誘導し、神経伝達と酵素機能に長期的な影響を及ぼす。 | ||||||
Taspine | 602-07-3 | sc-396728 sc-396728A | 5 mg 50 mg | $408.00 $3070.00 | 1 | |
Taspineはアセチルコリンエステラーゼ（AChE）の選択的阻害剤であり、可逆的な結合メカニズムにより酵素活性を一過性に調節することができる。そのユニークな分子構造は、特に水素結合と疎水性相互作用を通じて、酵素の活性部位との特異的な相互作用を促進する。その結果、反応速度が変化し、酵素活性の動的平衡を維持しながらアセチルコリンシグナル伝達の持続時間が延長される。 | ||||||
Naled | 300-76-5 | sc-208086 | 1 g | $330.00 | ||
ナレドはアセチルコリンエステラーゼ（AChE）阻害剤として機能し、酵素に不可逆的に結合することが特徴である。この化合物は活性部位のセリン残基と安定した共有結合を形成し、AChE活性を長時間阻害する。その結果、アセチルコリンが蓄積し、正常な神経伝達が阻害される。生体系におけるナレドのユニークな反応性と持続性は、その特異な動態プロフィールを際立たせ、シナプスのシグナル伝達経路に大きな影響を与える。 | ||||||
(Carbethoxymethylene)triphenylphosphorane | 1099-45-2 | sc-207403 | 50 g | $175.00 | ||
カルベトキシメチレントリフェニルホスホランは、酵素と一過性の複合体を形成するユニークな能力により、強力なアセチルコリンエステラーゼ（AChE）阻害剤として作用する。この相互作用は酵素のコンフォメーションを変化させ、触媒効率に影響を与える。この化合物のホスホニウム部分は親電子性を高め、セリン残基による求核攻撃を容易にする。その明確な反応速度論は、神経伝達物質の調節に長時間作用し、シナプスの動態に影響を与える。 | ||||||
Carbofuran | 1563-66-2 | sc-207404 | 250 mg | $70.00 | ||
カルボフランは、アセチルコリンエステラーゼ（AChE）の活性部位に共有結合することで、強力なアセチルコリンエステラーゼ（AChE）阻害剤として機能し、不可逆的な阻害をもたらす。そのユニークな構造は、セリン残基との強い相互作用を可能にし、アセチルコリンの加水分解を阻害する。この化合物の親油性はバイオアベイラビリティを向上させ、一方、様々な環境下での安定性はその持続性と毒性に影響する。この挙動はコリン作動性シグナル伝達経路を大きく変化させ、神経伝達に影響を与える。 | ||||||
Dichlorvos | 62-73-7 | sc-207557 | 250 mg | $41.00 | 1 | |
ジクロルボスは、酵素の活性部位と相互作用する可逆的な結合メカニズムにより、強力なアセチルコリンエステラーゼ（AChE）阻害剤として作用する。そのユニークな親電子性は、一過性の酵素-基質複合体の形成を促進し、アセチルコリン加水分解の速度論を変化させる。この化合物の有機溶媒に対する揮発性と溶解性は、様々な環境中での分布を高め、その反応性と生物蓄積の可能性に影響を与え、それによってコリン作動性シグナル伝達の動態に影響を与える。 | ||||||
Disulfoton | 298-04-4 | sc-257382 | 250 mg | $66.00 | ||
ジスルフォトンは、アセチルコリンエステラーゼ（AChE）と安定な共有結合を形成する能力を特徴とする、非常に効果的なアセチルコリンエステラーゼ（AChE）阻害剤として機能する。この不可逆的な相互作用はアセチルコリンの加水分解を著しく阻害し、神経伝達物質の活性を延長させる。ジスルホトンの親油性は膜透過性を高め、細胞への効率的な取り込みを可能にする。さらに、ジスルホトンのユニークな立体配置はその反応性に影響を与え、コリン作動性伝達の全体的な動態に影響を与える。 | ||||||
Aldicarb | 116-06-3 | sc-254939 | 100 mg | $98.00 | 1 | |
アルジカルブは強力なアセチルコリンエステラーゼ（AChE）阻害剤として作用し、カルバモイル-酵素複合体の形成というユニークな作用機序を示す。この可逆的結合は酵素の活性部位を変化させ、アセチルコリンの分解を阻害し、神経伝達物質レベルを持続させる。その小さな分子サイズと極性官能基は酵素との相互作用を促進し、その速度論的プロフィールは阻害の速やかな開始を示し、コリン作動性シグナル伝達経路に大きな影響を与える。 | ||||||