ACAD-9阻害剤
一般的なACAD-9阻害剤には、Etravirine CAS 269055-15-4、Diphenyleneiodonium chloride CAS 4673-26-1、Tenovin- 6 CAS 1011557-82-6、2-Thenoyltrifluoroacetone CAS 326-91-0、Oligomycin A CAS 579-13-5などがある。
ACAD-9の化学的阻害剤は、ミトコンドリア機能と脂肪酸酸化に影響を与える様々なメカニズムによって阻害効果を発揮する。エトラビリンはミトコンドリア機能を破壊し、それによってACAD-9が促進する脂肪酸酸化の重要なプロセスである電子伝達鎖を障害することによって、ACAD-9の活性を阻害することができる。塩化ジフェニレンヨードニウムは、NADPHオキシダーゼを阻害することにより、活性酸素種の産生を減少させ、酸化ストレスの軽減につながる。ACAD-9は細胞の酸化還元状態に敏感な酵素であるため、酸化還元に敏感なシグナル伝達経路のこの変化は、間接的にACAD-9を阻害する可能性がある。マロン酸はコハク酸デヒドロゲナーゼの競合的阻害剤として機能し、脂肪酸酸化の脱水素ステップに必要なNAD+の利用可能性を低下させることにより、NADHの蓄積とそれに続くACAD-9を含むNAD+依存性酵素の阻害をもたらす。
テノビン-6は、SIRT1の阻害を介して、PGC-1αの過剰アセチル化をもたらし、その結果、PGC-1α活性が低下し、ACAD-9が作動するミトコンドリアの脂肪酸酸化能が低下する。Mg2+やMn2+のような必須金属イオンに対する2-テノイルトリフルオロアセトンのキレート作用は、ACAD-9を含むこれらのイオンを必要とする酵素を阻害する可能性がある。オリゴマイシンによるATP合成酵素の阻害は、ミトコンドリア膜電位を低下させ、脂肪酸酸化活性に利用可能なエネルギーを制限することで、間接的にACAD-9を阻害する可能性がある。セルレニンは脂肪酸合成酵素を阻害し、脂肪酸のレベルを低下させ、基質の利用可能性を低下させることによって間接的にACAD-9を阻害する。ペルヘキシリンとオレイン酸スルホ-N-スクシンイミジルは、脂肪酸のミトコンドリアへの輸送を阻害し、それによってACAD-9の基質利用性を低下させる可能性がある。さらに電子伝達鎖に沿って、アンチマイシンAとロテノンはそれぞれ複合体IIIとIを阻害し、ミトコンドリアのエネルギー代謝を阻害する。最後に、メトホルミンはAMPKを活性化する。AMPKは脂肪酸合成を阻害し、ACAD-9が利用できる基質を減少させるので、ミトコンドリアの脂肪酸酸化におけるACAD-9の活性を間接的に阻害する可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diphenyleneiodonium chloride | 4673-26-1 | sc-202584E sc-202584 sc-202584D sc-202584A sc-202584B sc-202584C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $148.00 $133.00 $311.00 $397.00 $925.00 $1801.00 | 24 | |
NADPHオキシダーゼを阻害することで、この化合物は活性に結びついた酸化還元感受性シグナル伝達経路を変化させることによって活性酸素種の産生を減少させ、酸化ストレスを低減し、間接的にACAD-9を阻害します。 | ||||||
Tenovin-6 | 1011557-82-6 | sc-224296 sc-224296A | 1 mg 5 mg | $272.00 $1214.00 | 9 | |
テノビン-6はSIRT1を阻害し、PGC-1αの過剰アセチル化を引き起こし、その活性を低下させる可能性があります。ミトコンドリア生合成および機能におけるPGC-1αの役割を考慮すると、これは間接的にミトコンドリアの脂肪酸酸化能力を損なうことでACAD-9の活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
2-Thenoyltrifluoroacetone | 326-91-0 | sc-251801 | 5 g | $36.00 | 1 | |
Mg2+とMn2+のキレート剤として、これらの補因子を必要とする金属タンパク質や酵素を阻害する可能性があり、もしACAD-9が適切なフォールディングや活性のためにこれらのイオンに依存しているなら、その可能性もある。 | ||||||
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $175.00 $600.00 $1179.00 $5100.00 $9180.00 | 26 | |
オリゴマイシンはATP合成酵素を阻害し、ミトコンドリア膜電位の低下を引き起こします。このエネルギー産生の低下は、ミトコンドリアにおける脂肪酸酸化に利用可能なエネルギーを減少させることで、間接的にACAD-9を阻害する可能性があります。 | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
セルレニンは脂肪酸合成酵素を阻害し、酸化のための脂肪酸レベルを低下させます。これにより、ACAD-9が関与する脂肪酸酸化プロセスにおける基質の利用可能性が低下し、ACAD-9が間接的に阻害される可能性があります。 | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
ペルヘキシリンはカルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ-1（CPT-1）を阻害し、ミトコンドリアへの脂肪酸の輸送を減少させます。これにより、脂肪酸酸化におけるACAD-9の基質利用が減少する可能性があります。 | ||||||
Antimycin A | 1397-94-0 | sc-202467 sc-202467A sc-202467B sc-202467C | 5 mg 10 mg 1 g 3 g | $54.00 $62.00 $1642.00 $4600.00 | 51 | |
アンチマイシンAは、電子伝達系の複合体IIIを阻害し、ミトコンドリアのエネルギー代謝を阻害します。この阻害により、脂肪酸酸化における活性に必要なエネルギーが減少することで、ACAD-9が間接的に阻害される可能性があります。 | ||||||
Rotenone | 83-79-4 | sc-203242 sc-203242A | 1 g 5 g | $89.00 $254.00 | 41 | |
ロテノンはミトコンドリア複合体Iを阻害し、電子伝達系を介した電子の流れを減少させます。これにより、ミトコンドリア膜電位およびエネルギー産生が低下し、ACAD-9が間接的に阻害される可能性があります。 | ||||||
Metformin-d6, Hydrochloride | 1185166-01-1 | sc-218701 sc-218701A sc-218701B | 1 mg 5 mg 10 mg | $286.00 $806.00 $1510.00 | 1 | |
メトホルミンは AMPK を活性化し、脂肪酸の合成を阻害して ACAD-9 の基質の利用可能性を低下させる可能性があり、その結果、ミトコンドリア内の脂肪酸酸化におけるその活性を間接的に阻害します。 | ||||||