ABTB2阻害剤

一般的なABTB2阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 203580 CAS 152121-47-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、Wortmannin CAS 19545-26-7およびRapamycin CAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。

ABTB2阻害剤には、様々なシグナル伝達経路と相互作用してABTB2タンパク質の機能的活性を間接的に阻害する様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤は、必ずしもABTB2そのものに特異的なわけではなく、ABTB2が関与する、あるいは反応する細胞内シグナル伝達経路を変化させることによって作用する。例えば、LY294002とWortmanninはPI3K/Akt経路を標的としており、この経路はABTB2が制御的役割を担っている極めて重要なシグナル伝達カスケードである。PI3Kの阻害はAktの活性化を減少させ、その結果、ABTB2によるリン酸化と負の制御が減少し、ABTB2の機能が効果的に阻害される可能性がある。同様に、mTOR経路阻害剤ラパマイシンも、mTORシグナル伝達とPI3K/Akt経路との密接な相互作用により、ABTB2活性に間接的な影響を与える可能性がある。

別の面では、SB203580、PD98059、U0126などの化合物は、MAPKシグナル伝達経路を調節することによって作用する。ABTB2は細胞のストレス応答に影響され、p38 MAPK、MEK、ERKシグナル伝達の阻害によってその活性が変化する可能性がある。例えば、SB203580はp38 MAPKを阻害し、ABTB2を含むストレスシグナルに反応するタンパク質の活性化を抑えることができる。SP600125が標的とするJNK経路は、ABTB2の機能に関連する可能性のあるもう一つのストレス応答経路である。したがって、JNKを阻害すると、細胞のストレス応答が弱まるため、ABTB2の活性が低下する可能性がある。さらに、ROCK阻害剤Y-27632は、アクチン細胞骨格の動態や関連するシグナル伝達を変化させることによってABTB2に影響を与える可能性があり、細胞内経路がABTB2の制御に多面的に関与していることを示している。