ABT1 アクチベーター

一般的なABT1活性化剤には、アデノシン5'-三リン酸二ナトリウム塩CAS 987-65-5、オルトバナジン酸ナトリウムCAS 13721-39-6 、オカダ酸 CAS 78111-17-8、PMA CAS 16561-29-8、およびカリクリン A CAS 101932-71-2。

ABT1活性化剤は、遺伝子発現制御に関与するタンパク質であるABT1の機能的活性を増強する化合物である。これらの活性化剤は主に、ABT1の翻訳後修飾を調節したり、ABT1が関与するシグナル伝達経路を活性化することによって機能する。選択されたABT1活性化因子にはATPがあり、より高い基質利用性を提供することによってABT1のATPアーゼ活性を高める。ファルネシルピロリン酸は、ABT1のファルネシル化を促進することによってABT1の活性を高める。このファルネシル化は、ABT1が下流のシグナル伝達パートナーと相互作用できる細胞膜に局在するために重要な翻訳後修飾である。

オルトバナジン酸ナトリウム、オカダ酸、カリクリンAなどの他のABT1活性化因子は、タンパク質リン酸化酵素を阻害することによって機能し、ABT1のリン酸化状態を高める。同様に、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とフォルスコリンは、ABT1をリン酸化し活性化できるプロテインキナーゼを活性化することにより、ABT1の活性を高めることができる。MG-132はもう一つのABT1活性化剤で、リン酸化されたタンパク質の分解を防ぎ、ABT1の活性を高める。EGFとインスリンは、下流のシグナル伝達経路を活性化し、ABT1の活性化につながる成長因子である。MEK1の特異的阻害剤であるPD98059は、ERK1/2の活性化を抑制することによってABT1の活性化を高める。これらの活性化剤はすべて、ABT1が直接関与するシグナル伝達経路や生物学的プロセスを特異的に標的とすることによってABT1の機能的活性を増強するのであって、ABT1の転写や翻訳を増強するのではないことに注意することが重要である。