Abp γ アクチベーター
一般的なAbp γ活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
Abpγ活性化剤は、異なるシグナル伝達経路を通じて間接的にAbpγの機能的活性を増強する多様な化合物からなる。フォルスコリンとIBMXはともに、細胞内のcAMPレベルを上昇させる作用を持ち、その結果、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化される。同様に、エピガロカテキンガレートとゲニステインは、それぞれ特定のプロテインキナーゼとチロシンキナーゼを阻害することによって働く。この阻害は、他のシグナル伝達経路との競合を減らし、より支障の少ないシグナル伝達経路を通じてAbpγの活性を高めることを可能にする可能性がある。Abpγ活性化因子は、Abpγ遺伝子の活性化プロセスを開始することができる化学物質のカテゴリーである。これらの活性化因子の同定には、通常、ハイスループット・スクリーニング（HTS）が利用される。HTSは、この特定の遺伝子の活性を増加させる能力について、多数の化合物の迅速な評価を可能にする方法である。
HTSでは、Abpγ遺伝子のプロモーターによって制御されるレポーター遺伝子を含むように細胞を操作する。このレポーター遺伝子は、Abp γ遺伝子が活性化されると、蛍光や発光などの測定可能なシグナルを発するように設計されている。多様な化学物質ライブラリーがこれらの人工細胞に導入されると、シグナル出力の増加を引き起こす化合物が、潜在的な活性化因子として同定される。レポーター遺伝子活性のこれらの増加は、化合物がAbpγプロモーターと相互作用してアップレギュレートし、それによって遺伝子発現を刺激できることを示している。レポーターシグナルの顕著な増強を示す物質は、Abp γ遺伝子の活性化における正確な役割を確認するため、より詳細な分析のために選択される。HTSから活性化剤の候補が選ばれた後、これらの化合物は一連の検証アッセイにかけられ、活性が確認される。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、cAMPレベルを増加させます。cAMP依存性プロテインキナーゼA（PKA）を介してAbp γの活性化を促進します。PKAはAbp γの活性と相互作用したり、その活性を調節したりする可能性がある標的タンパク質をリン酸化します。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
イソブチルメチルキサンチン（IBMX）はホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、cAMPの分解を防ぎ、PKA活性を潜在的に高める可能性があります。これにより、Abp γと相互作用するタンパク質のリン酸化を通じてAbp γ活性がアップレギュレーションされる可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
このカテキンは、いくつかのプロテインキナーゼを阻害し、Abp γ機能の調節に集約するシグナル伝達カスケードを変化させる可能性があり、競合するシグナル伝達経路の減少により、Abp γの活性を高めることにつながります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3Kの特異的阻害剤であるLY294002は、PI3K/ACT経路を変化させ、Abpγ活性を制御するタンパク質の相互作用を修正することにより、Abpγを増強する可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEK阻害剤であるU0126は、MAPK経路内のシグナル伝達動態を変化させ、潜在的に負の調節の減少または基質の変化を通じてAbp γの活性を高める可能性があります。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
スフィンゴシン-1-リン酸は生理活性脂質であり、スフィンゴシンキナーゼとそれに続くシグナル伝達経路を活性化し、Abpγの機能を亢進させるプロセスの活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
筋小胞体/小胞体カルシウムATPase（SERCA）の選択的阻害剤であるタプシガリンは細胞質カルシウムレベルを上昇させ、これによりカルシウム依存性プロテインキナーゼが活性化され、Abp γの活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187はカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性のシグナル伝達経路を通じてAbpγの活性を高める可能性がある。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、幅広いスペクトルのプロテインキナーゼ阻害剤であり、通常は活性化を抑制するキナーゼを阻害することによって、Abpγ経路を選択的に増強する可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインは、競合的なチロシンキナーゼシグナル伝達経路を減少させ、Abp γに関連する経路を優先的に活性化させることによって、Abp γの機能を高める可能性がある。 | ||||||