ABHD5活性化剤は、ABHD5の酵素活性を間接的に刺激したり、ABHD5が関与する経路を調節したりする化学物質の一群である。これらの活性化剤は、主に脂質代謝のプロセスをアップレギュレートすることによって、様々なメカニズムで働く。例えば、いくつかの活性化剤は、脂肪分解による脂肪の分解を促進する二次メッセンジャーであるcAMPの細胞内レベルを上昇させることによって働き、それによって脂質滴動員におけるABHD5の機能的役割を高める可能性がある。
また、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)に対するアゴニストとして機能するものもある。PPARは核内受容体タンパク質であり、脂肪の貯蔵と代謝に関与する遺伝子の発現を調節する。PPARの活性化は、ABHD5や関連リパーゼの発現を増加させ、細胞の脂肪分解能力を高める。さらに、AMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)を活性化する化合物は、脂質異化の酵素のリン酸化と活性化につながる事象のカスケードを開始することができ、これにはABHD5の活性に関連する酵素が含まれる可能性がある。
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