ABHD2 アクチベーター

一般的なABHD2活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、D-エリスロ-スフィンゴシン-1- リン酸 CAS 26993-30-6、イオノマイシン CAS 56092-82-1、アラキドン酸（20:4, n-6） CAS 506-32-1。

ABHD2活性化剤は、酵素α/βヒドロラーゼドメイン含有2（ABHD2）を標的とする化学物質の一群に属する。この酵素はより大きなヒドロラーゼファミリーに属し、エステル、エーテル、アミド結合の切断を伴う様々な化学結合の加水分解を触媒する能力によって特徴づけられる。ABHD2はその構造と機能に特徴があり、特異的な基質との結合を可能にするユニークな活性部位を持っている。ABHD2の活性化因子は、酵素本来の触媒活性を高める分子である。これは、基質親和性を高める、酵素を活性コンフォメーションで安定化させる、活性部位内の基質残基と触媒残基の適切な配向を促進するなど、多くの潜在的メカニズムによって達成される。これらの活性化剤は通常、酵素に結合し、そのダイナミクスと機能を変化させることができる低分子である。

様々な生化学的経路におけるABHD2の制御的役割は、その調節因子の重要性を強調している。ABHD2活性化因子は、酵素の活性を調節することによって、ABHD2が基質を処理する速度に影響を与えることができる。この酵素機能の調節は、標的酵素を破壊したり変性させたりすることなく達成される。このような活性化剤の設計には、酵素の構造、活性部位の動態、潜在的な基質や補因子との相互作用の性質を深く理解することが必要である。計算化学の進歩は、結晶学やその他の構造決定法とともに、ABHD2の分子レベルでの可視化を可能にし、活性化因子の合理的な設計を容易にしている。このような活性化剤の開発には、酵素活性を調節する効果を最適化するために、合成と試験を繰り返す必要がある。