ABCG1 アクチベーター

一般的なABCG1活性化剤としては、特に9-シスレチノイン酸CAS 5300-03-8、22(R)-ヒドロキシコレステロールCAS 17954-98-2、T 0901317 CAS 293754-55-9、GW 3965塩酸塩CAS 405911-17-3およびピオグリタゾンCAS 111025-46-8が挙げられる。

ABCG1活性化剤は、ATP結合カセット輸送体G1（ABCG1）と相互作用し、その活性を調節する一群の化合物である。ABCG1は、マクロファージ、内皮細胞、肝細胞など様々な細胞に存在する膜タンパク質であり、細胞のコレステロール恒常性の調節に重要な役割を果たしている。これらの活性化剤は、主に細胞から高密度リポタンパク質（HDL）粒子へのコレステロール排出を促進することによって、ABCG1の機能を高めるように設計されている。細胞からの過剰なコレステロールの除去を促進することにより、ABCG1活性化因子は、体内のコレステロールバランスの維持に貢献する能力を有し、脂質代謝の様々な側面に影響を及ぼす可能性がある。

ABCG1活性化因子の作用機序は、通常、ABCG1タンパク質に結合し、そのコレステロール輸送機能を高める構造変化を誘導することにある。細胞膜からHDL粒子のような細胞外受容体へのコレステロールの輸送が増加すると、細胞内のコレステロールレベルが低下する。細胞内で適切なコレステロールレベルを維持することは、細胞の健康にとって不可欠であり、動脈硬化（動脈にコレステロールを多く含むプラークが蓄積することを特徴とする状態）のリスク低下とも関連している。従って、ABCG1活性化剤は、脂質代謝と心臓血管の健康に介入するための有望な研究手段となる。