ABCA阻害剤
一般的なABCA阻害剤としては、PMA CAS 16561-29-8、ロバスタチンCAS 75330-75-5、イトラコナゾールCAS 84625-61-6、リファンピシンCAS 13292-46-1、クルクミンCAS 458-37-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
ABCA阻害剤とは、ATP結合カセット（ABC）トランスポーター、特にこの巨大なタンパク質ファミリーの一員であるサブクラスを標的とする化合物の仮説上のクラスを指します。 ABCトランスポーターは、ATP加水分解のエネルギーを利用して細胞膜を越えてさまざまな分子を輸送する膜タンパク質です。 ABCAサブファミリーは、それぞれが明確な正常な生理学的役割を持つ幅広いメンバーで構成されており、脂質膜を越えて脂質やその他の高分子を輸送することが多いという特徴があります。これらのトランスポーターの阻害剤は、タンパク質に特異的に結合し、その正常な機能を妨害するように設計される。これにより、ABCAタンパク質によって促進される輸送プロセスを効果的にブロックすることができる。ABCA阻害剤の開発には、まず標的となるABCAトランスポーターの構造と機能の詳細な理解が必要となる。これは、高解像度の構造情報を提供できるX線結晶構造解析、低温電子顕微鏡、その他の生物物理学的手法などのさまざまな方法によって達成できる。この構造データがあれば、研究者は潜在的な結合部位を特定することができます。通常、結合部位は膜貫通ドメインまたはヌクレオチド結合ドメイン内にあり、輸送に必要なエネルギーを供給するためにATPが加水分解される場所です。阻害剤は、ATPのトランスポーターへの結合を妨害したり、輸送サイクルに必要な構造変化を妨害するように設計されます。設計プロセスでは、トランスポーターの機能に不可欠な活性部位またはその他の重要な領域に結合する、競合的または非競合的拮抗薬として作用する分子の作成が含まれる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
プロテインキナーゼCを活性化し、シグナル伝達経路を変化させ、複雑なシグナル伝達カスケードを通じてABCAの発現をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
HMG-CoA還元酵素阻害剤で、コレステロールの生合成を低下させる。このことは、コレステロール排出に関与するABCA1の発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
シトクロムP450酵素を阻害する抗真菌剤で、脂質代謝に影響を与え、間接的にABCAタンパク質レベルに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
PXRなどの核内受容体を活性化し、ABCAファミリーを含むABCトランスポーターの発現を抑制したり、発現パターンを変化させたりする可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
ABCトランスポーターを含む様々な遺伝子の発現を調節することが示されている天然化合物。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
ポリフェノールは、SIRT1やその他のシグナル伝達経路の活性化を通じて遺伝子発現に影響を与え、ABCAタンパク質に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
複数のシグナル伝達経路に影響を与えるキナーゼ阻害剤であり、下流効果としてABCAトランスポーターの発現変化をもたらす可能性がある。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
核内受容体を活性化することによって遺伝子発現に影響を及ぼし、広範な作用の一部として特定のABCA遺伝子の発現を調節する可能性がある。 | ||||||
Fumonisin B1 | 116355-83-0 | sc-201395 sc-201395A | 1 mg 5 mg | $117.00 $469.00 | 18 | |
セラミド合成酵素を阻害するマイコトキシンで、脂質代謝を阻害し、間接的にABCAタンパク質の発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤で、ABCAトランスポーターをコードする遺伝子を含む遺伝子発現に広く影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||