Date published: 2025-10-11

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A930005I04Rik阻害剤

一般的なA930005I04Rik阻害剤としては、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7およびTriciribine CAS 35943-35-2が挙げられるが、これらに限定されない。

Myb/SANT-like DNA-binding domain containing 1の化学阻害剤は、様々な方法でこのタンパク質の活性を阻害する。PD98059、U0126、SB203580、およびSP600125は、MAPK経路の異なるポイントを標的としている;PD98059とU0126は、MAPK/ERK経路内のMEK1/2を特異的に阻害する。MEK1/2は、Myb/SANT様DNA結合ドメイン含有1の活性を調節する直接の原因となるキナーゼであるERKの上流にある。MEKを阻害することにより、これらの化合物はERKの活性化とそれに続くMyb/SANT様DNA結合ドメイン含有1の制御を阻止する。一方、SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPK経路とJNK経路を阻害し、広範なMAPK経路の中でシグナル伝達経路は異なるものの、Myb/SANT様DNA結合ドメイン含有1の活性にも影響を及ぼす可能性がある。

MAPK経路阻害剤に加えて、LY294002、Wortmannin、ZSTK474などの他の化合物はPI3K/ACT経路を標的としており、この経路もMyb/SANT様DNA結合ドメイン含有1の制御に関係している。LY294002とWortmanninはPI3Kを阻害し、AKTシグナルを減少させ、Myb/SANT様DNA結合ドメイン含有1の活性に影響を与える。ZSTK474もPI3Kを阻害し、同様の下流への影響をもたらす。トリシリビンはAKTを直接阻害し、DNA結合と制御に関与するタンパク質のリン酸化と活性を低下させる。ラパマイシンとPP242はmTOR経路に注目し、ラパマイシンはFKBP12に結合してmTORを阻害し、PP242はmTORC1とmTORC2複合体の両方を阻害し、細胞増殖を制御するタンパク質とMyb/SANT様DNA結合ドメイン含有1の活性に影響を与える。最後に、パルボシクリブは細胞周期の進行に関与するキナーゼであるCDK4とCDK6を阻害し、Myb/SANT様DNA結合ドメイン含有1の活性に影響を与える可能性がある。同様に、SRCファミリーキナーゼ阻害剤であるダサチニブは、複数のキナーゼを阻害することにより、Myb/SANT様DNA結合ドメイン含有1を制御するシグナル伝達経路に影響を与える。これらの阻害剤はそれぞれ、特定の分子標的に関与し、異なるが収束する生化学的経路を通して、Myb/SANT様DNA結合ドメイン含有1の制御活性を低下させる。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD98059は、MAPK/ERK経路の一部であるMEKを阻害する。Myb/SANT様DNA結合ドメイン含有1はERKシグナルによって制御されており、PD98059によるMEKの阻害はERKの活性化を抑制し、Myb/SANT様DNA結合ドメイン含有1の機能阻害につながる。

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126はMEK1/2の阻害剤として働き、MAPK/ERK経路を阻害する。Myb/SANT様DNA結合ドメイン含有1の活性はERKシグナル伝達によって影響を受けるため、U0126によるMEK1/2の阻害は、ERKの活性化の低下とそれに伴うMyb/SANT様DNA結合ドメイン含有1の阻害をもたらす。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002はPI3Kの阻害剤であり、間接的にAKT経路を阻害する。AKT経路はMyb/SANT-like DNA-binding domain containing 1のようなDNA結合タンパク質を制御することができ、LY294002によるPI3Kの阻害はAKTシグナル伝達を減少し、Myb/SANT-like DNA-binding domain containing 1の活性を阻害する。

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

スタウロスポリンは、広範囲のキナーゼを阻害することが知られている強力なキナーゼ阻害剤である。精子運動性キナーゼXの阻害は、キナーゼのATP結合部位への直接結合により起こり、ATPの結合を妨げて、精子運動性キナーゼXの精子運動における役割に不可欠なキナーゼ活性を阻害する。

Triciribine

35943-35-2sc-200661
sc-200661A
1 mg
5 mg
$102.00
$138.00
14
(1)

トリシビビンは、AKTのリン酸化と活性化を特異的に阻害する。AKTを阻害することで、トリシビビンは、Myb/SANT様DNA結合ドメイン含有1などのDNA結合および転写調節に関与する基質のリン酸化を減らし、その機能阻害につながる。

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

ラパマイシンは FKBP12 に結合し、AKT の下流標的である mTOR を阻害します。mTOR を阻害することで、ラパマイシンは Myb/SANT-like DNA-binding domain containing 1 などの特定の転写調節因子の活性を低下させ、その機能を阻害する可能性があります。

Palbociclib

571190-30-2sc-507366
50 mg
$315.00
(0)

パルボシクリブは、細胞周期の進行に重要な役割を果たすCDK4およびCDK6を阻害し、DNA結合タンパク質の活性に影響を与える可能性がある。パルボシクリブによるこれらのキナーゼの阻害は、Myb/SANT様DNA結合ドメイン含有1の細胞周期関連機能の阻害につながる。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB203580はp38 MAPKを特異的に阻害します。p38 MAPKは様々なDNA結合タンパク質の活性に影響を与える可能性があるため、SB203580によるp38 MAPKの阻害はMyb/SANT-like DNA-binding domain containing 1の阻害につながります。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
257
(3)

SP600125は、MAPK経路の一部であるJNKの阻害剤です。SP600125によるJNKの阻害は、JNK経路によって制御されるタンパク質の活性に影響を与え、Myb/SANT-like DNA-binding domain containing 1の阻害につながります。

Dasatinib

302962-49-8sc-358114
sc-358114A
25 mg
1 g
$47.00
$145.00
51
(1)

ダサチニブはSRCファミリーキナーゼ阻害剤であり、他のいくつかのキナーゼにも影響を及ぼす。SRCキナーゼを阻害することで、ダサチニブは転写因子およびDNA結合タンパク質を制御するシグナル伝達経路を遮断し、Myb/SANT様DNA結合ドメイン含有1の阻害につながる。