A20阻害剤

一般的なA20阻害剤には、サリドマイド CAS 50-35-1、NFκB活性化阻害剤III CAS 380623-76-7、リポ多糖、大腸菌O55:B5 CAS 93572-42-0、シクロヘキシミド CAS 66-81-9、BAY 11-7085 CAS 196309-76-9。

A20、別名TNFAIP3（腫瘍壊死因子アルファ誘導タンパク質3）は、炎症と細胞の生存の調節において多面的な役割を果たす細胞質タンパク質です。主にユビキチン編集酵素として機能し、特定の基質に対するユビキチン分子の順次的な除去と追加を行います。この作用を通じて、A20は免疫および炎症反応の中心的な調節因子である核因子カッパB（NF-κB）シグナル伝達経路の調節に重要な役割を果たします。NF-κBの活動を制御することで、A20は炎症プロセスが自己制限的であり、制御不能にエスカレートしないようにします。負のフィードバック調節因子として、A20はNF-κBの活性化によって誘導され、逆にNF-κBシグナルを終了させることで細胞の恒常性を維持します。

炎症調節における中心的な役割を考えると、A20を標的とすることは免疫反応を調節する戦略を提供します。A20阻害剤は、A20の機能を特異的に阻害するように設計された分子のクラスであり、これによりNF-κBシグナル伝達経路に影響を与えます。A20を阻害することで、これらの分子はNF-κB駆動の炎症反応を増幅または延長することができ、強化された免疫活性が望まれる特定の状況で有益である可能性があります。A20阻害剤の設計と開発には、タンパク質の構造、そのユビキチン編集酵素活性、および他の細胞タンパク質との相互作用に関する深い理解が必要です。A20の構造機能研究と高度な計算手法を組み合わせることで、小分子が標的とする結合ポケットやドメインの特定が可能となりました。