A-Myb阻害剤

一般的なA-Myb阻害剤としては、Trichostatin A CAS 58880-19-6、(+/-)-JQ1、Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9、Flavopiridol CAS 146426-40-6およびRGFP966 CAS 1357389-11-7が挙げられるが、これらに限定されない。

A-Myb阻害剤は、A-Myb転写因子の活性を間接的に調節する能力によって特徴づけられる多様な化合物を包含する。A-Mybは転写因子のMybファミリーの一員であり、遺伝子発現の調節、特に特定の細胞種における細胞周期の進行と分化において極めて重要な役割を果たしている。このクラスの阻害剤は、A-Mybを直接標的とするのではなく、最終的にA-Mybの機能に影響を与える様々な生化学的経路やメカニズムを通じて影響を及ぼす。これらの化合物は、化学構造や作用様式はそれぞれ異なるが、A-Mybの制御的役割に関連する細胞環境やプロセスを調節する能力において収束している。

ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤は、このクラスの中で重要なサブグループを形成している。トリコスタチンA、ボリノスタット、RGFP966、MS-275のような化合物は、クロマチン構造を変化させることによって機能し、その結果遺伝子発現パターンに影響を与える。HDACを阻害することにより、これらの分子はアセチル化ヒストンの蓄積を引き起こし、その結果、A-Mybによって制御されている遺伝子を含むいくつかの遺伝子の転写活性を変化させる可能性のある、よりオープンなクロマチン構造をもたらす。5-アザシチジンはDNAメチル化酵素を阻害し、DNAメチル化パターンを変化させ、遺伝子発現に影響を与える。BETブロモドメインタンパク質を阻害するJQ1とI-BET151、ヒストンアセチルトランスフェラーゼp300の選択的阻害剤であるC646は、エピジェネティックマークの読み書きを調節することにより作用し、転写制御に影響を与える。さらに、サイクリン依存性キナーゼを阻害するPalbociclib、Flavopiridol、PD0332991のような化合物は、細胞周期の調節を通じて間接的にA-Mybの活性に影響を与える戦略である。