エンドソーム・ライソソソーム関連アポトーシスおよびオートファジー制御因子ファミリーメンバー2(ELAAFR2)の化学的阻害剤は、様々な様式で作用し、タンパク質の機能を破壊する。例えば、クロロキンやヒドロキシクロロキンは、エンドソームやリソソームの酸性小胞に蓄積し、pHを上昇させる。このpH上昇は、ELAAFR2の作動に不可欠なこれらのオルガネラ内の酵素の活性を阻害する可能性がある。同様に、バフィロマイシンA1とコンカナマイシンAは、リソソームの酸性化を担う重要な成分であるV-ATPアーゼを標的とする。V-ATPaseを阻害することにより、これらの化学物質はリソソームのpHを上昇させ、ELAAFR2の活性に必要な最適な酸性状態を阻害する。モネンシンやニゲリシンはイオノフォアとして、リソソーム膜を横切るプロトン勾配を乱し、pHホメオスタシスの乱れをさらに助長する。この乱れは、ELAAFR2の活性に重要なリソソームの酸性環境を中和することにより、ELAAFR2の機能を阻害する可能性がある。
一方、E64dとロイペプチンは、それぞれシステインプロテアーゼとセリンプロテアーゼの阻害剤として作用する。これらのプロテアーゼはリソソーム内で活性を示し、ELAAFR2がその機能を依存するタンパク質分解過程に関与していると考えられている。したがって、これらの酵素の阻害は、ELAAFR2の機能的活性を阻害する可能性がある。ペプスタチンAはアスパルチルプロテアーゼを阻害することにより、カテプシンインヒビターIはカテプシンを標的とすることにより、同様にELAAFR2が必要とする酵素のタンパク質分解活性化を阻害することができる。さらに、汎カスパーゼ阻害剤であるZ-VAD-FMKは、アポトーシス経路におけるカスパーゼの機能を阻害することができ、アポトーシスにおけるELAAFR2の制御的役割に間接的に影響を与える可能性がある。最後に、3-メチルアデニンは、ELAAFR2が関与するオートファジー誘導に関与するホスホイノシチド3-キナーゼを阻害する。これらのキナーゼの阻害はオートファジーを阻害し、それによってこのプロセスに関連するELAAFR2の機能活性に影響を与える。
関連項目
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンはエンドソームおよびリソソームの酸性小胞に蓄積し、pHの上昇を引き起こす。この上昇したpHは、これらのオルガネラ内の酵素の活性を阻害し、アポトーシスおよびオートファジーにおける役割に酸性環境を必要とするエンドソーム-リソソーム関連アポトーシスおよびオートファジー制御因子ファミリーメンバー2の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | $56.00 | 1 | |
クロロキンと同様に、ヒドロキシクロロキンはエンドソームおよびリソソームの pH を上昇させ、それによってエンドソーム・リソソーム関連アポトーシスおよびオートファジー調節因子ファミリーメンバー2の機能に必要な酵素活性を阻害し、細胞小器官の環境を破壊する可能性がある。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
この化学物質は、リソソームの酸性化を担うV-ATPaseを阻害する。V-ATPaseの阻害はリソソームのpHを上昇させ、その結果、タンパク質が活性化するリソソーム環境が変化することで、エンドソーム-リソソーム関連アポトーシスおよびオートファジー調節因子ファミリーメンバー2の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
コンカナマイシンAは、V-ATPaseの別の阻害剤であり、リソソームのpHを上昇させる。このpHの変化は、タンパク質の活性に最適な酸性条件を損なうことで、エンドソーム-リソソーム関連アポトーシスおよびオートファジー調節因子ファミリーメンバー2の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
モネンシンはイオンチャネルとして作用し、リソソーム膜のプロトン勾配を崩壊させる。 これにより、酸性環境を必要とするエンドソーム・リソソーム関連アポトーシスおよびオートファジー制御因子ファミリーメンバー2の機能を阻害できる可能性がある。 | ||||||
Nigericin sodium salt | 28643-80-3 | sc-201518A sc-201518 sc-201518B sc-201518C sc-201518D | 1 mg 5 mg 25 mg 1 g 5 g | $45.00 $110.00 $235.00 $6940.00 $26879.00 | 9 | |
カリウムイオンチャネルであるナイジェリシンは、細胞膜を越えて H+ イオンを K+ イオンと交換することでリソソームの pH を変化させ、リソソームの酸性環境を中和することでエンドソーム・リソソーム関連アポトーシスおよびオートファジー制御因子ファミリーメンバー2の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
この化学物質は、リソソーム加水分解酵素であるカテプシンを阻害します。カテプシンを阻害すると、カテプシンに依存して処理または活性化されるエンドソーム-リソソーム関連アポトーシスおよびオートファジー調節因子ファミリーメンバー2の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | $74.00 | 256 | |
Z-VAD-FMKは、アポトーシス経路内のカスパーゼの機能を阻害することができるカスパーゼ阻害剤である。これらのカスパーゼを阻害することにより、アポトーシス調節に関与するエンドソーム・リソソーム関連アポトーシスおよびオートファジー調節因子ファミリーメンバー2の機能を間接的に阻害することができる。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
Leupeptinはリソソーム内のセリンおよびシステインプロテアーゼを阻害します。これらの酵素の阻害は、エンドソームリソソーム関連アポトーシスおよびオートファジー調節因子ファミリーメンバー2の機能に間接的に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
3-メチルアデニンは、オートファジー誘導に関与するホスホイノシチド3-キナーゼを阻害することが知られている。これらのキナーゼの阻害は、オートファジーを阻害し、オートファジーのプロセスに関与するエンドソーム・リソソーム関連アポトーシスおよびオートファジー調節因子ファミリーメンバー2の機能を潜在的に影響する可能性がある。 |