5730508B09Rik アクチベーター

一般的な5730508B09Rik活性剤としては、無水塩化カルシウムCAS 10043-52-4、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

配列類似性241ファミリー、メンバーA（FAM241A）の化学的活性化剤は、このタンパク質の活性化を達成するために様々なメカニズムを用いる。例えば、塩化カルシウムやイオノマイシンは、FAM241Aのようなカルシウム依存性タンパク質の機能にとって重要な決定因子である細胞内カルシウム濃度を上昇させる。カルシウム濃度の上昇は、FAM241Aのコンフォメーション変化を引き起こしたり、他のカルシウム結合タンパク質との相互作用を可能にしたりして、FAM241Aの活性化を促進する。同様に、カルシウムイオノフォアA23187やSERCA阻害剤タプシガルギンも細胞内カルシウムを上昇させ、FAM241Aを活性化させる。ジブカインは膜電位と細胞内カルシウム動態に影響を及ぼし、BAPTA-AMは細胞内カルシウムのキレート化とその後の放出を介して、同様にカルシウム依存性の活性化経路を調節することによりFAM241Aを活性化することができる。

さらに、フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを活性化することが知られており、アデニリルシクラーゼはcAMPレベルを上昇させ、続いてプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。活性化されたPKAはFAM241Aをリン酸化し、その活性化につながる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、FAM241Aをリン酸化して活性化する可能性がある。オカダ酸によるプロテインホスファターゼの阻害は、FAM241Aを含む細胞タンパク質のリン酸化レベルの上昇をもたらし、それによって活性化される。ライアノジンは、細胞内貯蔵庫からのカルシウムの放出を調節することによって、FAM241Aの活性化を助長する環境を作り出すことができる。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、リン酸化によってFAM241Aを活性化する。最後に、テトロドトキシンによるナトリウムチャネルの遮断は、間接的に細胞内カルシウムレベルを上昇させ、FAM241Aを活性化する可能性がある。