5133401N09Rik アクチベーター

一般的な5133401N09Rik活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989 -51-5、D-erythro-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6、1α,25-ジヒドロキシビタミンD3 CAS 32222-06-3。

5133401N09Rik活性化剤は、5133401N09Rikの機能活性を間接的に増強する多様な化合物を包含する。フォルスコリンとイソプロテレノールは、共に細胞内cAMPレベルを上昇させる作用があり、間接的にPKAの活性化に寄与し、5133401N09Rikをリン酸化し、機能増強をもたらすと考えられる。同様に、cAMPアナログであるジブチリル-cAMP（db-cAMP）は細胞内に入ってPKA活性を上昇させ、5133401N09Rikの活性増強につながる可能性がある。IBMXは、ホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPとcGMPのレベルを上昇させ、5133401N09Rikを活性化しうるPKAを介したリン酸化過程を促進する。キナーゼ阻害剤エピガロカテキンガレート（EGCG）は競合的リン酸化を減少させ、5133401N09Rikの活性を増加させる可能性がある。

Akt1活性化剤は、様々なシグナル伝達機構を介してAkt1の機能的活性を間接的に促進する化合物のスペクトルで構成されている。フォルスコリン、イソプロテレノール、およびジブチリル-cAMP（db-cAMP）はすべて、細胞内cAMPレベルの上昇を介して機能し、PKAを活性化する。活性化されたPKAは、Akt1の活性化に関与する制御タンパク質を含む下流の標的をリン酸化する可能性があり、それによってAkt1のキナーゼ活性が増強される可能性がある。細胞内カルシウムレベルを上昇させるイオノマイシンは、CaMKのようなカルモジュリン依存性キナーゼを活性化する可能性がある；これらのキナーゼは、Akt1またはその制御タンパク質のリン酸化状態を調節する可能性があり、その結果、間接的にAkt1の活性化に寄与する。Akt1の活性化は、様々なキナーゼやホスファターゼを調節する化合物によってさらに影響を受ける。エピガロカテキンガレート（EGCG）はある種のキナーゼを阻害し、Akt1を負の制御制約から解放する可能性があり、それによってAkt1活性を増加させる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はPKCを活性化し、シグナル伝達のクロストークを通してAkt1の活性を調節するタンパク質を制御することができる。