5′-nucleotidas アクチベーター

一般的な5'-ヌクレオチダス活性化剤としては、アデノシンCAS 58-61-7、アロプリノールCAS 315-30-0、ジピリダモールCAS 58-32-2、イノシンCAS 58-63-9、ニトロプルシドナトリウム二水和物CAS 13755-38-9が挙げられるが、これらに限定されない。

5'-ヌクレオチダーゼ活性化剤は、細胞外ヌクレオチド（主にAMP）をアデノシンに加水分解する酵素の能力を増強する多様な化合物であり、様々な生理学的プロセスにおいて重要な役割を果たしている。アデノシンは、5'-ヌクレオチダーゼ活性の産物として、酵素の内因性モジュレーターとして機能する。したがって、アデノシンそのものやイノシンのような化合物は、アデノシンに対する需要を増加させ、5'-ヌクレオチダーゼ活性を間接的にアップレギュレートする。アロプリノールとニトロプルシドナトリウムは、基質または中間体のレベルを上昇させることによって作用する。アロプリノールはキサンチンオキシダーゼを阻害することによってヌクレオチドレベルを上昇させ、ニトロプルシドナトリウムは5'-ヌクレオチダーゼ活性を調節することが知られているNOを放出する。ジピリダモールとアデノシン受容体拮抗薬のアミノフィリンとテオフィリンも、アデノシンの取り込みと代謝を阻害することにより、5'-ヌクレオチダーゼ活性を間接的に促進し、酵素がAMPから生成できる細胞外アデノシンレベルを高く維持する。レバミソールは、その免疫調節作用に加えて、リンパ球の5'-ヌクレオチダーゼ活性を増強することが観察されており、アデノシンの免疫調節機能を支持している。

5'-ヌクレオチダーゼの活性は、ヌクレオチド-ヌクレオシドバランスに収束する細胞代謝やシグナル伝達経路を調節する化合物によってさらに影響を受ける。メチレンブルーはサイクリックGMPレベルに影響を及ぼし、イソフルランは細胞外アデノシン濃度を上昇させることにより、ともに5'-ヌクレオチダーゼの機能的活性を上昇させる可能性がある。AMPアナログであるアカデシンは、AMPKを刺激し、アデノシンに対する要求量を増加させ、その結果、5'-ヌクレオチダーゼ活性が高まる可能性がある。最後に、ニコチンアミドリボシドは、5'-ヌクレオチダーゼが関与する経路を含む様々な代謝経路に影響を与え、AMPからアデノシンへの代謝を増加させることができる補酵素である細胞内のNAD+レベルを増加させる働きをする。集合的に、これらの活性化因子はアデノシンの産生を促進し、それによって、細胞外ヌクレオチドバランスの維持、血管拡張、神経伝達、免疫調節などの生理学的機能の仲介、細胞の恒常性の維持における5'-ヌクレオチダーゼの役割を支持している。