4933421E11Rik阻害剤

一般的な4933421E11Rik阻害剤としては、タモキシフェンCAS 10540-29-1、ビカルタミドCAS 90357-06-5、GW501516 CAS 317318-70-0、T 0901317 CAS 293754-55-9、レトロゾールCAS 112809-51-5が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Lrif1阻害剤は、核内受容体シグナル伝達の調節、キナーゼ活性の変化、あるいは細胞内タンパク質の恒常性維持の阻害を通じて、間接的にLrif1の機能に影響を与えることができる様々な化合物を包含している。これらの阻害剤は、共通の化学構造や標的によって統一されているわけではないが、Lrif1が相互作用したり調節したりすると思われる細胞経路に影響を与える能力によってつながっている。

例えば、タモキシフェンとビカルタミドは、それぞれエストロゲン受容体とアンドロゲン受容体の活性を調節するが、これらの受容体は、核内受容体相互作用タンパク質としての役割から、Lrif1がその一部であると考えられる調節ネットワークの中心的存在である。同様に、GW501516やT0901317のような化合物はペルオキシソーム増殖因子活性化受容体に影響を与え、Lrif1が働くシグナル伝達の状況を変える可能性がある。LY294002やPD98059のような阻害剤は、PI3K/ACTやMAPK/ERKのような著名なシグナル伝達カスケード内の主要なキナーゼを標的とする。 トリコスタチンAや5-アザシチジンは、それぞれクロマチン構造やDNAメチル化に影響を与え、それによってLrif1が制御する遺伝子を含む遺伝子発現パターンを調節する。MG132とクロロキンはプロテオスタシスを破壊し、細胞内のLrif1レベルを制御しうるタンパク質分解系に影響を与え、ロシグリタゾンのPPARγシグナルに対する活性はLrif1の制御機能に下流で影響を及ぼす可能性がある。