ロイシンリッチリピートおよびデスドメイン含有1(LRDD1)の化学的活性化因子は、このタンパク質の活性を制御するために様々な分子的阻害に関与する。プロテインキナーゼC(PKC)の特異的阻害剤であるBisindolylmaleimide Iは、過剰なPKCによってしばしば媒介される負のフィードバックループを停止させることによって、LRDD1の活性化に道を開くことができる。同様に、p38 MAPキナーゼ阻害剤であるSB 203580は、通常LRDD1活性を抑制するシグナル伝達カスケード内の抑制的リン酸化事象を除去することにより、LRDD1の活性化を促進することができる。ホスファチジルイノシトール3キナーゼ(PI3K)阻害の領域では、LY294002とWortmanninの両方が、LRDD1の上流の活性化因子のリン酸化とその結果としての不活性化を防ぐことによって、LRDD1の活性化に同様の効果を発揮し、その結果、活性化を可能にする。
さらなる化学的介入としては、PD98059やU0126のようなMEK阻害剤の使用があり、これらはERK経路をブロックし、そうすることでLRDD1の抑制を解除してその活性化を促進する。JNK活性もまた、LRDD1を制御するタンパク質に阻害作用を与えるが、SP600125によって阻害され、LRDD1の活性化が促進される。ラパマイシンはmTORを阻害することにより、mTORC1複合体がLRDD1に及ぼす負の制御を緩和する。対照的に、MG132はプロテアソームを阻害することにより、LRDD1を正に制御するタンパク質の分解を阻害し、LRDD1の活性化に導く。汎カスパーゼ阻害剤であるZ-VAD-FMKは、LRDD1の活性化に必須なタンパク質のカスパーゼを介した切断を阻止することによって、LRDD1の活性化を確実にする。最後に、IKK阻害剤VIIとSN-50は、NF-κB経路を標的とする。前者はIKKの活性を阻害し、後者はNF-κBの核内転座を阻害し、その両方がLRDD1の活性化を含む代替シグナル伝達経路の活性化をもたらす。それぞれの化学物質は、その異なる阻害メカニズムを通して、LRDD1の活性化を支配する複雑な制御のランドスケープに貢献している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
ビスインドリルマレイミドIは、特定のプロテインキナーゼC阻害剤であり、PKCを阻害することでロイシンリッチリピートとデスドメイン含有1を活性化することができる。PKCが過剰に活性化すると、負のフィードバックループを通じてロイシンリッチリピートとデスドメイン含有1のような下流のタンパク質を抑制する可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580はp38 MAPキナーゼ阻害剤です。p38 MAPKを阻害することで、この化合物は抑制性のリン酸化事象を除去し、シグナル伝達カスケードの一部としてロイシンリッチリピートおよびデスドメイン含有1の活性化につながります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 は PI3K 阻害剤であり、PI3K がロイシンリッチリピートおよびデスドメイン含有タンパク質をリン酸化して不活性化するのを防ぐことで、ロイシンリッチリピートおよびデスドメイン含有タンパク質を活性化します。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKの阻害剤であり、MEKはERK経路を遮断します。ERK経路の阻害は、ERKシグナル伝達によるタンパク質の抑制を解除することで、ロイシンリッチリピートおよびデスドメイン含有タンパク質1の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNKの阻害剤であり、JNKの活性を阻害することで、ロイシンリッチリピートおよびデスドメイン含有1の活性を調節するタンパク質に対するJNK媒介阻害作用を解除し、ロイシンリッチリピートおよびデスドメイン含有1を活性化することができます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MEK阻害剤のひとつであり、MEKがロイシンリッチリピートおよびデスドメイン含有タンパク質1の活性状態を制御するキナーゼカスケードに及ぼす阻害効果を妨げることで、ロイシンリッチリピートおよびデスドメイン含有タンパク質1の活性化をもたらす。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3K阻害剤であるWortmanninは、PI3Kがロイシンリッチリピートおよびデスドメイン含有タンパク質をリン酸化して不活性化するのを阻止することで、ロイシンリッチリピートおよびデスドメイン含有タンパク質を活性化することができます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTORを阻害します。mTORはmTORC1複合体の一部であり、ロイシンリッチリピートおよびデスドメイン含有1の活性化に関与するタンパク質を負に制御します。したがって、ラパマイシンはロイシンリッチリピートおよびデスドメイン含有1の活性化を増強することができます。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の分解を阻害し、潜在的にはロイシンリッチリピートおよびデスドメイン含有タンパク質1の正の調節に関与するタンパク質の分解を阻害し、その結果、その活性化をもたらします。 | ||||||
Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | $74.00 | 256 | |
Z-VAD-FMKは、カスパーゼによるタンパク質の切断と不活性化を防ぐことで、ロイシンリッチリピートとデスドメイン含有1を直接活性化する、カスパーゼ阻害剤です。 | ||||||