4930521A18Rik アクチベーター

一般的な4930521A18Rik活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、インスリンCAS 11061-68-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

4930521A18Rikの化学的活性化剤は、タンパク質の活性を調節するために様々な細胞メカニズムを用いる。植物由来の化合物であるフォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接刺激し、それによって細胞内のcAMPレベルを上昇させる。このcAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながり、PKAは4930521A18Rikをリン酸化してその機能を高める。同様に、合成化合物であるイソプロテレノールはβアドレナリン受容体に結合し、PKAの活性化とそれに続く4930521A18Rikのリン酸化をもたらすカスケードを開始する。cAMPの合成アナログであるジブチリル-cAMPは、細胞表面レセプターをバイパスし、PKAの活性化と4930521A18Rikの潜在的なリン酸化を含むcAMP依存性経路を直接活性化する。もう一つの経路は、イオノマイシンが関与している。イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）の活性化などのカルシウム依存性シグナル伝達機構を開始し、4930521A18Rikをリン酸化して活性化する可能性がある。

4930521A18Rikのさらなる制御は、PMA（Phorbol 12-myristate 13-acetate）によるプロテインキナーゼC（PKC）の調節を通して達成され、4930521A18Rikのリン酸化と活性化につながる。インスリンはPI3K/Aktシグナル伝達カスケードを刺激し、Aktキナーゼは4930521A18Rikを含む様々な基質をリン酸化することができる。上皮成長因子（EGF）は、その受容体であるEGFRと関与してMAPK/ERK経路を活性化し、4930521A18Rikが関与するリン酸化事象にもつながりうる。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、4930521A18Rikをリン酸化し活性化する。カリクリンAや岡田酸のようなタンパク質リン酸化酵素の阻害剤は脱リン酸化を防ぎ、4930521A18Rikをリン酸化された活性な状態に維持する。最後に、スタウロスポリンはキナーゼ阻害剤であるにもかかわらず、細胞内シグナル伝達ネットワークの複雑さのために、4930521A18Rikをリン酸化し活性化する可能性のあるキナーゼの非選択的活性化をもたらす可能性がある。