4921530L21Rik アクチベーター

一般的な4921530L21Rik活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カリンクリンA CAS 101932-71-2、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

コイルドコイルドメインを含む202の化学的活性化物質には、その機能的活性化につながる様々な細胞内シグナル伝達経路に影響を与える様々な化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、続いてcAMP依存性プロテインキナーゼを活性化する。これらのキナーゼは細胞内の様々な基質をリン酸化し、その中には202のコイルドコイルドメインを含む基質も含まれる可能性があり、活性化につながる。同様に、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）に直接関与し、PKCは標的タンパク質のセリン残基やスレオニン残基をリン酸化する役割を果たすことが知られている。したがって、PKCの活性化は、202のコイルドコイルドメインを含むタンパク質のリン酸化とその結果としての活性化をもたらすと考えられる。イオノマイシンは、細胞内カルシウムを上昇させることによって、202を含むコイルドコイルドメインをリン酸化し活性化することができるカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化することができる。

さらに、カリクリンAとオカダ酸は、リン酸化酵素を阻害することによって、タンパク質のリン酸化状態を維持し、これには202を含むコイルドコイルドメインのリン酸化と活性化の可能性が含まれる。アニソマイシンは、JNKシグナル伝達経路の活性化を通じて作用し、ストレスや炎症に誘導されるシグナル伝達過程におけるその役割により、コイルドコイルドメイン含有202の活性化につながる可能性がある。上皮成長因子(EGF)はMAPK/ERK経路を刺激し、この経路は202を含むコイルドコイルドメインの活性化を包含しうる細胞成長および分化シグナルと関連している。塩化リチウムは、Wntシグナル伝達経路内のGSK-3を阻害することによって作用し、このような阻害は、202を含むコイルドコイルドメインを含む下流のタンパク質の活性化に間接的につながる可能性がある。塩化亜鉛は亜鉛イオンを供給する。亜鉛イオンは様々な酵素の機能にとって重要であり、その中には202を含むコイルドコイルドメインをリン酸化し、それによって活性化する酵素も含まれる。オルソバナジン酸ナトリウムは、チロシンホスファターゼを阻害することにより、タンパク質をチロシン残基でリン酸化された状態に維持するのを助ける。このリン酸化は、翻訳後修飾であり、202を含むコイルドコイルドメインの活性化につながる。最後に、H-89はプロテインキナーゼ阻害剤であるにもかかわらず、関連経路を活性化するcAMPレベルの上昇を引き起こす可能性があり、ビシンドリルマレイミドIはPKC阻害剤であるにもかかわらず、202を含むコイルドコイルドメインをリン酸化し活性化する他のキナーゼの活性化を促進する可能性がある。