4632415K11Rikアクチベーターは、様々な細胞メカニズムを通じてタンパク質の活性のアップレギュレーションを促進する化学物質の集合体である。例えば、フォルスコリンとIBMXは、プロテインキナーゼA(PKA)を活性化できるセカンドメッセンジャーであるcAMPの細胞内レベルを上昇させる。活性化されると、PKAは4632415K11Rikをリン酸化し、活性を高める。同様に、PMAはプロテインキナーゼC(PKC)の強力な活性化剤として、リン酸化イベントを通して4632415K11Rikを調節する可能性がある。イオノマイシンによるカルシウムレベルの上昇も、カルシウム依存性プロテインキナーゼを介して4632415K11Rikの活性化に寄与しているかもしれない。一方、オカダ酸によるリン酸化酵素PP1およびPP2Aの阻害は、4632415K11Rikのリン酸化状態の上昇につながり、その結果、4632415K11Rikの活性が促進される可能性がある。4632415K11Rikアクチベーターとして知られる化学物質の同定と特性解析は、4632415K11Rik遺伝子の発現を誘導することができる化合物を確認するためにデザインされた高度な方法論を含んでいる。
このような活性化物質を発見する旅は、比較的短期間で膨大な化学物質のライブラリーを評価できるプロセスであるハイスループットスクリーニング(HTS)から始まる。このスクリーニング・プロセスでは、蛍光タンパク質や発光タンパク質のような検出可能なマーカーを4632415K11Rik遺伝子プロモーターの制御下に置くレポーター遺伝子アッセイを利用する。化合物が試験されると、プロモーターを活性化できる化合物がレポーター遺伝子の発現を引き起こし、生成されたシグナルの強度に基づいて定量される。このシグナルの強さは、その化合物が遺伝子をアップレギュレートする能力の経験的指標となる。シグナルが顕著に増加した化合物は、その後のステップでマークされ、それによって4632415K11Rik遺伝子に標的効果を持つ化合物が、より広範な化学物質のプールから分離される。ある化合物を適用した後のmRNA量の上昇は、その化合物が遺伝子の転写を刺激する能力があることを示している。
関連項目
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
ホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤で、cAMPの分解を防ぎ、持続的なcAMP/PKAシグナル伝達により4632415K11Rikの活性を高める可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
プロテインキナーゼC(PKC)の活性化因子。PKCの活性化は、4632415K11Rikを含む多くのタンパク質のリン酸化状態を調節し、活性を高める可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
細胞内カルシウム濃度を上昇させ、4632415K11Rikをリン酸化し活性化する可能性のあるカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化する可能性がある。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
タンパク質リン酸化酵素PP1およびPP2Aの阻害剤であり、細胞内のリン酸化レベルの上昇をもたらし、4632415K11Rikの機能状態を高める可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3Kの阻害剤であり、AKTシグナル伝達を変化させる。この変化は4632415K11Rikが関与する下流のシグナル伝達経路を活性化する可能性がある。 | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
スフィンゴシン-1-リン酸受容体モジュレーター。S1P受容体シグナル伝達に影響を与えることにより、4632415K11Rikの活性を増強する経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
AMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)を活性化する。AMPKの活性化は複数の経路に影響を与え、下流への影響により4632415K11Rikの活性を高める可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPKの阻害剤であり、4632415K11Rikを含むシグナル伝達カスケードの下流またはカスケード内のタンパク質の活性を修飾する可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤であり、4632415K11Rikの活性を増強する形で細胞内シグナル伝達をシフトさせる可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
サーチュインを活性化し、細胞内シグナル伝達環境を変化させることで間接的に4632415K11Rikの活性に影響を与える可能性がある。 |