3pK アクチベーター

一般的な3pK活性化剤としては、アニソマイシンCAS 22862-76-6、SL-327 CAS 305350-87-2、Doramapimod CAS 285983-48-4、SP600125 CAS 129-56-6、ERK阻害剤II、FR180204 CAS 865362-74-9が挙げられるが、これらに限定されない。

3pK Activatorsは、MAPKシグナル伝達経路の重要な構成要素であるMAPKAPK3の活性に間接的に影響を与える様々な化合物を包含する。これらの化合物は、主にMAPK経路内の様々な要素を調節することによって作用し、それによってMAPKAPK3の機能に影響を与える。例えば、アニソマイシンとSB203580はMAPK経路の異なる側面に焦点を当てており、アニソマイシンはタンパク質合成阻害剤として、SB203580はp38 MAPK阻害剤として機能する。これら両化合物は、そのメカニズムは異なるものの、上流のシグナル伝達過程に影響を与えることで、MAPKAPK3活性の調節に寄与している。

さらに、MEK阻害剤に分類されるU0126、PD98059、SL327のような化合物は、このクラスにおける多様性を示している。MAPK経路のMEK-ERKアームを変化させるこれらの化合物の役割は、これらのシグナル伝達カスケードの相互関連性と、MAPKAPK3活性に対するそれらの集団的影響を強調している。さらに、p38 MAPKとJNKをそれぞれ標的とするBIRB 796とSP600125のような分子は、MAPKAPK3に影響を与える多面的なアプローチを強調している。この複雑さは、スニチニブやソラフェニブのようなキナーゼ阻害剤が含まれることによってさらに豊かになり、これらの阻害剤は、その広範な活性によって、MAPKAPK3に関連する経路を含む複数の経路を調節することができる。トラメチニブとLY2228820は、それぞれMEKとp38 MAPKを特異的に標的とすることで、MAPKAPK3に間接的に影響を与えるMAPK経路の戦略的標的化をさらに示している。