3β-HSD3阻害剤
一般的な3β-HSD3阻害剤としては、トリロスタンCAS 13647-35-3、エポスタンCAS 80471-63-2、メチラポンCAS 54-36-4、ケトコナゾールCAS 65277-42-1、アビラテロンCAS 154229-19-3が挙げられるが、これらに限定されない。
HSD3阻害剤は、主に3β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼの酵素活性を標的とする。これらの阻害剤は、酵素の活性部位を直接阻害するか、3β-HSDが触媒する酵素反応に必要な基質や補酵素の利用可能性を変化させることにより、ステロイドホルモンの正常な生合成を阻害する役割を果たす。
例えば、トリロスタンとエポスタンは、3β-HSDが仲介するステロイド生成の重要なステップである、プレグネノロンからプロゲステロンへの変換を直接阻害する。シアノケトンは不可逆的阻害剤として機能するため、ステロイドホルモンの産生を長期にわたって低下させる。メチラポンやケトコナゾールなどの他の化合物は、ステロイド生合成経路の他の酵素を阻害することによって3β-HSDの活性に影響を及ぼし、ステロイドの全体的な産生量の減少につながる可能性がある。アビラテロンは、CYP17A1を阻害することにより、3β-HSD活性に必要なステロイド前駆体のレベルを低下させる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | $224.00 $1193.00 | 2 | |
3β-HSD活性を阻害し、様々なステロイドの合成を直接阻害する。 | ||||||
Epostane | 80471-63-2 | sc-207627 | 1 mg | $372.00 | 1 | |
3β-HSDとプロゲステロン合成の両方を阻害し、ステロイド生成に影響を及ぼす。 | ||||||
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | $25.00 $56.00 $86.00 | 4 | |
11β-ヒドロキシラーゼを阻害し、ステロイド合成を変化させることによって間接的に3β-HSDに影響を及ぼす。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
複数のP450酵素を非特異的に阻害し、3β-HSD活性を含むステロイド生成全般を低下させる。 | ||||||
Abiraterone | 154229-19-3 | sc-460288 | 10 mg | $276.00 | ||
3β-HSDの上流でステロイド前駆体を低下させるCYP17A1を阻害する。 | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
コレステロールからプレグネノロンへの変換を阻害し、3β-HSDの基質利用性を低下させる。 | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | $131.00 $403.00 | ||
アロマターゼ阻害剤は、エストロゲン合成を減少させ、間接的に3β-HSDの制御に影響を与える。 | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
アロマターゼ阻害剤は、エクセメスタンと同様に、エストロゲン経路の調節を通じて間接的に3β-HSDに作用する。 | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | $90.00 | 1 | |
もう一つのアロマターゼ阻害剤は、HPA軸へのフィードバックを変化させ、3β-HSD活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
アルドステロン拮抗薬はステロイド生成に影響を及ぼし、3β-HSD活性に間接的な影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||