2810004N23Rik アクチベーター

一般的な2810004N23Rik活性剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、スペクチノマイシン二塩酸塩五水和物 CAS 22189-32-8、および A23187 CAS 52665-69-7。

2810004N23Rik活性化剤は、様々な生化学的メカニズムとシグナル伝達経路を通じて2810004N23Rikの機能的活性を増強する多様な化合物のセットである。フォルスコリン、イソプロテレノール、ジブチリルサイクリックAMP（db-cAMP）はすべて、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。活性化されたPKAは多くの基質をリン酸化することが知られており、そのようなリン酸化事象は、細胞内プロセスにおける2810004N23Rikの役割を含み、その活性を高める可能性がある。イオノマイシン、A23187、およびPhorbol 12-myristate 13-acetate（PMA）は、カルシウムシグナル伝達の調節を通して働き、前者2つは細胞内カルシウム濃度を増加させ、後者は2810004N23Rikに関与すると思われるリン酸化の幅広い標的を持つプロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。AKT1活性化剤は、複数のシグナル伝達経路や分子間相互作用を通じてAKT1の活性化を増強する様々な化学化合物からなる。インスリンとIGF-1はAKT経路の強力な活性化因子であり、それぞれの受容体に結合し、リン酸化のカスケードを引き起こし、PI3Kの活性化に至る。

SC79と740 Y-PはどちらもPIP3の作用を模倣し、それぞれAKT1と直接相互作用するか、活性化のために膜局在化を促進する。レスベラトロールはSirt1を活性化し、アラキドン酸はその代謝産物を通して、AKT1活性を間接的に高める異なる細胞酵素を調節する。前者は、AMPKを活性化し、続いてTSC2を活性化することによって作用し、mTORC1活性を低下させ、PI3K/AKT経路に対するフィードバック抑制を解除する。対照的に、アラキドン酸代謝物はPI3Kを活性化し、AKT1活性を直接増強する。さらに、硫酸バナジルとDHTは、それぞれインスリンとアンドロゲンの模倣物質として作用し、対応する受容体を活性化し、PI3K/AKTシグナル伝達経路に関与してAKT1をリン酸化し活性化する。LY294002は伝統的にPI3K阻害剤であるが、ある条件下では逆説的にPI3K/AKT経路を活性化し、AKT1の活性化につながる可能性がある。