Akt1活性化剤は、細胞内シグナル伝達経路を特異的かつ戦略的に調節することにより、Akt1の機能的活性の増強を促進する一連の化合物からなる。フォルスコリンは、cAMPの上昇を通じて間接的にPKAを活性化し、Akt1シグナル伝達カスケード内のタンパク質をリン酸化して制御し、それによってAkt1活性を増強する可能性がある。PKC活性化因子としてのPMAは、Akt1のネットワークの一部であるタンパク質のリン酸化状態を調節したり、膜のダイナミクスを変化させたりする可能性があり、それによってAkt1の活性が促進される可能性がある。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、Akt1を活性化するリン酸化イベントに関与している可能性のあるカルモジュリン依存性プロテインキナーゼを活性化することができる。
EGCGのような化合物は、他のキナーゼを阻害することにより、Akt1関連経路の負の制御を緩和する可能性がある。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、逆説的ではあるが、PI3K/Akt経路内の負のフィードバックループを破壊することにより、Akt1の過剰活性化を引き起こす可能性がある。それぞれp38 MAPKとMEK1/2を阻害するSB203580とU0126は、Akt1の活性化を促進するようにシグナル伝達のダイナミクスを変化させるかもしれない。ゲニステインによる競合的チロシンキナーゼシグナル伝達の阻害は、Akt1が関与する経路の抑制を緩和する可能性がある。2700029M09Rik活性化剤は、様々なシグナル伝達経路を通して間接的にタンパク質の機能的活性を高める一連の化学化合物からなる。フォルスコリン、IBMX、ロリプラムなどの化合物は、細胞内のcAMPレベルを上昇させることで機能し、その結果、2700029M09Rikの活性に直接関与するPKAシグナル伝達経路を増強する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC(PKC)を活性化し、Akt1と相互作用する基質をリン酸化したり、膜脂質の動態を変化させたりすることで、関連する経路におけるAkt1の活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
Ionomycinは細胞内カルシウムレベルを増加させ、カルモジュリン依存性プロテインキナーゼを活性化させる可能性があり、そのシグナル伝達ネットワーク内のリン酸化事象を通じてAkt1の活性化に影響を与える可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
EGCGはキナーゼ阻害剤であり、Akt1に関連するシグナル伝達経路を負に制御するキナーゼを阻害することによって間接的にAkt1を増強し、Akt1活性の上昇をもたらす可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3K/Akt経路内の負のフィードバックループを阻害することにより、逆説的にAkt1活性を亢進させ、Akt1の過剰活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
PI3K阻害剤であるWortmanninは、LY294002と同様の機序でAkt1を増強し、負のフィードバック機構を破壊することによりAkt1シグナルを増加させる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、Akt1活性化につながるシグナル伝達経路のp38介在阻害を減少させることにより、Akt1を増強する可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $45.00 $164.00 $200.00 $402.00 $575.00 $981.00 $2031.00 | 46 | |
チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインは、競合的なチロシンキナーゼシグナル伝達を減少させることで間接的にAkt1を増強し、Akt1を活性化する経路の阻害を緩和する可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガルギンはSERCAポンプを阻害することによって細胞内カルシウムを上昇させ、Akt1と相互作用するカルシウム依存性シグナル伝達経路を活性化することによってAkt1活性を増強する可能性がある。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
スフィンゴシン-1-リン酸は、スフィンゴシン-1-リン酸受容体を活性化することによってAkt1を増強し、Akt1の活性化を促進する下流のシグナル伝達イベントにつながる。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
幅広いキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、Akt1に関連する経路を制御するキナーゼを阻害することによってAkt1の活性を増強し、その機能的活性化につながる可能性がある。 | ||||||